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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 制剂时需要控制原料药粒度，请问怎么处理？
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song15wei

铁杆木虫 (正式写手)

[求助] 制剂时需要控制原料药粒度，请问怎么处理？

各位虫友，最近做仿制药溶出时，发现原料药的粒度对溶出行为有很大的影响。但是实验室的原料药是从外地购买回来，没有粒度分布的相关数据。请问，怎么样可以简单有效地测得原料药的粒度？结果要稍微精确一些。。
   因为我在做的这个原料药水溶性极差，在甲醇和乙醇中溶解度还行，以后需要考察粒度对片剂溶出的影响，有遇到相关问题的战友吗？请有经验的各位前辈多多指教。小弟在此谢过！
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老老实实做事，踏踏实实做人！
1楼 2012-07-19 13:54:27
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fish0540110

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

用马尔文激光粒度仪测定一下吧，有干法检测的，而且这个数据因为有明确的数值，以后无论论文研究还是资料申报总是要比筛分的更有说服力。实在不行小试阶段可以先筛分再试验（如果粒度确实较大，还可以先用粉碎机进行处理），起码可以知晓粒度更细是否对溶出更有利，但是最好原料可以分成比如：＞80目，80-200目，＜200目的。
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12楼2012-07-24 08:56:48
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smartrhino

木虫 (正式写手)

肉球

【答案】应助回帖

★
song15wei: 金币+1, ★★★很有帮助, 呵呵，你的方法我借用啦！谢谢啦~~ 2012-08-10 11:54:59
做过你这个药的一个类似的药物，
疏水性较强，制剂是需要控制粒径，因为粒径大了溶出不行，体内吸收更不行；
我们是通过气流粉碎，粉碎至粒径 D90＜10μm  粉碎不容易，特别容易起静电。
粒径测定也需要摸方法，用的是马尔文的粒径测定仪，采用的是干法测定。
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吃药要多喝水，利于药物在胃肠道内崩解和溶出……
13楼2012-07-24 10:49:57
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yugijiang

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

用显微镜和粒度仪测应该没有问题
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14楼2012-07-24 14:19:37
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daisygaodan

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

1，马尔文激光粒度仪，分散于不溶的溶剂中，可以做出正态分布图，有助于你删选粒径
2，其实原料药厂家在药物出厂前肯定是有粒径控制的，尤其是国内的厂家，你可以向厂家申请一些不同粒径的API，然后去尝试最好的粒径，对于制剂来讲过大和过小的粒径都不好
3，用筛分仪来筛，不过误差比较大，但是还是有一定的参考价值
4，没有筛分仪，就手动吧-------
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缘分天注定~~~
15楼2012-07-27 14:40:03
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smartrhino

木虫 (正式写手)

肉球
引用回帖:
17楼: Originally posted by xiaoruer at 2013-07-09 14:53:54
想问下主药采用气流粉碎的话，若想考察粒径影响，该如何考察？气流粉碎机没有控制粒径的装置，粉碎后只是一个粒径的范围。...

气流粉碎的话不同的设备有不同的控制方法
以前用过一台国产的气流粉碎机，效率比较低，物料加入速度对粉碎后的粒径有较明显的影响，加入的快，粉碎腔体里无法粉碎的特别充分；而加入比较慢的话粉碎的充分，粒径就会比较小。
目前用的一台进口的气流粉碎机，效率很高，物料加入速度已经没有什么显著影响了，我们的方法是考察不同的粉碎气压和喂料气压，理论上是气压越大粒径越小，但也不是绝对的。
再有一点影响比较大的就是原料药的晶体结构（晶癖），有些物料是针状晶，粉碎到较小粒径轻松加愉快，有些物料是柱状晶，使多大劲也粉不下去，还是要多种条件综合考虑吧。
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吃药要多喝水，利于药物在胃肠道内崩解和溶出……
18楼2013-07-09 15:20:01
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普通回帖

wddmq

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
song15wei: 金币+1, ★★★很有帮助, 药典中的显微镜法一般用于混选型制剂，还有手动筛分法正如您所说影响因素太多；光散射法需要散射仪，实验室没有哦。请问我的药物很难溶于水，到粒度仪里面是不是必须将原料药混悬呢？一般有哪些方法呢？多谢啦。 2012-07-19 15:46:09
leecius: 金币+1, 谢谢参与！ 2012-07-24 09:06:58
最简单的就是手动筛分，但是原料药一般粒度都会比较小，过筛时影响因素较多，准确性不够。还可以显微镜测定。药典附录里都有很详细的做法要求。不行就送出去用激光粒度仪做下粒径检测，比较准确。
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1234
2楼2012-07-19 14:08:39
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zwzlysh

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
song15wei: 金币+1, ★★★很有帮助, 呵呵，谢谢您的回答。 2012-07-19 16:13:29
leecius: 金币+1, 谢谢参与！ 2012-07-24 09:07:06
溶解后，直接在粒径分布仪上测一下就可以了呀。
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3楼2012-07-19 15:22:41
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wddmq

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★
song15wei: 金币+1, ★★★很有帮助, 可是原料药很轻，全部漂浮在水面了。。。 2012-07-19 16:13:11
leecius: 金币+1, 谢谢！ 2012-07-24 09:07:15
不溶于水正好啊，就直接分散在水里测。你们实验室没有，就只有委托出去做。
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1234
4楼2012-07-19 15:56:14
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wddmq

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
leecius: 金币+1, 谢谢参与,欢迎常来！ 2012-07-24 09:07:25
激光粒度仪好像也有干法检测，我们这只买了湿法的。两个价格好像差的还不是一点~
这你得找找适合的分散介质得或是试试加入一些有助于分散的东西了，看过有人加洗衣粉和氯化钠的，具体哪种适合你的样品，看来还需要查查资料或者实验一下。
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1234
5楼2012-07-19 16:25:29
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Alina8912

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
song15wei: 金币+1, ★★★很有帮助, 谢谢您的帮助。 2012-07-20 14:05:46
leecius: 金币+1, 谢谢参与,欢迎常来！ 2012-07-24 09:07:37
原料药的溶解度差，对制剂的溶出度会产生很大的影响，我们之前做的一个品种跟你情况比较相似，我们发现需要将原料粉碎成不同的粒径，研究不同粒径下样品的溶出度，跟参比制剂做比较，找到合适的粒径范围
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6楼2012-07-19 16:28:56
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gwmgyp

版主 (知名作家)

搬砖将

优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
leecius: 金币+1, 谢谢！ 2012-07-24 09:07:46
引用回帖:
6楼: Originally posted by Alina8912 at 2012-07-19 16:28:56
原料药的溶解度差，对制剂的溶出度会产生很大的影响，我们之前做的一个品种跟你情况比较相似，我们发现需要将原料粉碎成不同的粒径，研究不同粒径下样品的溶出度，跟参比制剂做比较，找到合适的粒径范围

我们做一个项目，与楼上说法非常一致，我们采用不同粒径的原料做成片剂，做溶出度检测同时，用狗做了简单的药代试验，从而得出不同粒径原料做成制剂后的体内外相关性，确定原料的粒度要求。
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gwmgyp
7楼2012-07-20 13:47:54
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h_chen

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
leecius: 金币+1, 谢谢参与,欢迎常来！ 2012-07-24 09:08:05
原料药的粒度对于口服固体制剂的影响很大，
可以根据要求对原料的厂家提出要求，也可以自己用超微粉或者微粉自己粉碎至自己所需要的
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学生到企业人转变中
8楼2012-07-20 16:58:28
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xueemma

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
leecius: 金币+1, 谢谢参与！ 2012-07-24 09:08:14
用马尔文激光粒度仪测一下或者筛分仪测一下
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9楼2012-07-21 10:51:04
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kongdehui111

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
leecius: 金币+1, 谢谢参与！ 2012-07-24 09:08:21
在处方中加入交联聚维酮和聚维酮K30，对制剂的溶出度有帮助。
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10楼2012-07-21 11:44:28
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