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song15wei

铁杆木虫 (正式写手)

[求助] 制剂时需要控制原料药粒度,请问怎么处理?

各位虫友,最近做仿制药溶出时,发现原料药的粒度对溶出行为有很大的影响。但是实验室的原料药是从外地购买回来,没有粒度分布的相关数据。请问,怎么样可以简单有效地测得原料药的粒度?结果要稍微精确一些。。
   因为我在做的这个原料药水溶性极差,在甲醇和乙醇中溶解度还行,以后需要考察粒度对片剂溶出的影响,有遇到相关问题的战友吗?请有经验的各位前辈多多指教。小弟在此谢过!
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smartrhino

木虫 (正式写手)

肉球

【答案】应助回帖


song15wei: 金币+1, ★★★很有帮助, 呵呵,你的方法我借用啦!谢谢啦~~ 2012-08-10 11:54:59
做过你这个药的一个类似的药物,
疏水性较强,制剂是需要控制粒径,因为粒径大了溶出不行,体内吸收更不行;
我们是通过气流粉碎,粉碎至粒径 D90<10μm  粉碎不容易,特别容易起静电。
粒径测定也需要摸方法,用的是马尔文的粒径测定仪,采用的是干法测定。
吃药要多喝水,利于药物在胃肠道内崩解和溶出……
13楼2012-07-24 10:49:57
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smartrhino

木虫 (正式写手)

肉球

引用回帖:
17楼: Originally posted by xiaoruer at 2013-07-09 14:53:54
想问下主药采用气流粉碎的话,若想考察粒径影响,该如何考察?气流粉碎机没有控制粒径的装置,粉碎后只是一个粒径的范围。...

气流粉碎的话不同的设备有不同的控制方法
以前用过一台国产的气流粉碎机,效率比较低,物料加入速度对粉碎后的粒径有较明显的影响,加入的快,粉碎腔体里无法粉碎的特别充分;而加入比较慢的话粉碎的充分,粒径就会比较小。
目前用的一台进口的气流粉碎机,效率很高,物料加入速度已经没有什么显著影响了,我们的方法是考察不同的粉碎气压和喂料气压,理论上是气压越大粒径越小,但也不是绝对的。
再有一点影响比较大的就是原料药的晶体结构(晶癖),有些物料是针状晶,粉碎到较小粒径轻松加愉快,有些物料是柱状晶,使多大劲也粉不下去,还是要多种条件综合考虑吧。
吃药要多喝水,利于药物在胃肠道内崩解和溶出……
18楼2013-07-09 15:20:01
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