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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 药物强降解问题
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supermary000

金虫 (小有名气)

[交流] 药物强降解问题

最近做有关物质方法开发，药物在水相溶解性很小，在强酸强碱中不溶，怎么办？？能否用有机溶剂溶解再加酸或者碱？做强制降解实验有没有药物浓度要求？求助各位高人，谢谢啦，刚刚接触这方面的，不是很了解，有熟悉这方面要求的的高人还请多赐教啊
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1楼 2013-10-30 21:32:40
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yanhaif2471

新虫 (初入文坛)
★
supermary000(金币+1): 谢谢参与
在强酸强碱中溶与不溶其实对于破坏试验而言，没有本质区别，只要你的药品跟酸碱充分接触，即使不溶，酸碱还是在对样品破坏，当然，也可以用有机相溶解了在破坏，这也是一个途径。至于浓度问题，其实一直在争论，有的说浓度大点，这样破坏出来的杂质即使小了也能检测出来；有的赞成就用有关物质浓度，这样容易做物料平衡----虽然现在也没有了规定破坏试验一定要物料平衡；其实我们一直用的是有关物质浓度，也没出现什么问题。
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12楼2013-10-31 13:47:16
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06药学

木虫 (著名写手)
★
supermary000(金币+1): 谢谢参与
浓度就你有关物质测定时的浓度，你可以把酸碱溶在你的稀释剂里面，这样就可以了。
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9楼2013-10-30 22:33:28
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45852964

铜虫 (初入文坛)
★
supermary000(金币+1): 谢谢参与
先用有机溶剂溶解再加酸或者碱应该是可以的。可以参考一下这篇文章  《浅谈强制降解试验》 审评四部 黄晓龙
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10楼2013-10-31 08:39:27
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supermary000

金虫 (小有名气)
引用回帖:
9楼: Originally posted by 06药学 at 2013-10-30 22:33:28
浓度就你有关物质测定时的浓度，你可以把酸碱溶在你的稀释剂里面，这样就可以了。

那这样我就知道怎么做了，谢谢啦，我就把酸碱加到稀释剂里，再用稀释剂或流动相定容进样就可以了
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11楼2013-10-31 11:14:15
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supermary000

金虫 (小有名气)
引用回帖:
12楼: Originally posted by yanhaif2471 at 2013-10-31 13:47:16
在强酸强碱中溶与不溶其实对于破坏试验而言，没有本质区别，只要你的药品跟酸碱充分接触，即使不溶，酸碱还是在对样品破坏，当然，也可以用有机相溶解了在破坏，这也是一个途径。至于浓度问题，其实一直在争论，有的 ...

非常感谢，我尝试一下用有机溶剂，我还有一个问题，我的样品挺稳定的，很强的酸和碱都破坏不出来东西，怎么办？在什么极限条件破坏不出来杂质可以认为是稳定的？
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13楼2013-10-31 17:03:16
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supermary000

金虫 (小有名气)
引用回帖:
10楼: Originally posted by 45852964 at 2013-10-31 08:39:27
先用有机溶剂溶解再加酸或者碱应该是可以的。可以参考一下这篇文章  《浅谈强制降解试验》 审评四部 黄晓龙

感谢回复
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14楼2013-10-31 17:03:35
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专家顾问 (职业作家)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
河边的芦苇: 金币+1, 感谢回帖交流 2013-11-01 19:09:45
在做降解实验前，先收集一下相关的信息，pKa,溶解度，LogP等，这些对于方法开发有很好的指导作用
如果水溶性小，加助溶剂可以，建议加乙腈，甲醇在酸性条件下会与羰基、酯基、氨基等反应，干扰破坏。但是助溶剂的加入可能会导致降解速率和降解途径的改变，因此必须平行配制100%水溶液的药物----即使是混选装。
降解的浓度就采用你的分析浓度就可以了。分析浓度的确定---可以在保证主成分溶解的前提下，尽量提高浓度，使色谱柱略微过载。但如果溶解性大，就自行确定。
做仿制：浓度就和国外药典或者标准一致
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15楼2013-11-01 08:19:35
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News

专家顾问 (职业作家)
引用回帖:
13楼: Originally posted by supermary000 at 2013-10-31 17:03:16
非常感谢，我尝试一下用有机溶剂，我还有一个问题，我的样品挺稳定的，很强的酸和碱都破坏不出来东西，怎么办？在什么极限条件破坏不出来杂质可以认为是稳定的？...

如果原料的破坏，可以和制剂的人员商讨，最高温度不低于制剂过程中可能的温度，例如干燥等。
制剂：酸碱破坏采用常规的0.1N HCl  、中间pH 、0.1N NaOH  可以适当加热，放置1-7天，最高温度70℃。
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16楼2013-11-01 08:24:44
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06药学

木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
13楼: Originally posted by supermary000 at 2013-10-31 17:03:16
非常感谢，我尝试一下用有机溶剂，我还有一个问题，我的样品挺稳定的，很强的酸和碱都破坏不出来东西，怎么办？在什么极限条件破坏不出来杂质可以认为是稳定的？...

破坏不了就破坏不了。没必要就一定要破坏，那是把自己往极端逼啊。呵呵
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18楼2013-11-01 22:12:05
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userhung2楼
2013-10-30 21:58   回复  
supermary000(金币+1): 谢谢参与
readytogo3楼
2013-10-30 21:58   回复  
supermary000(金币+1): 谢谢参与
求不重复4楼
2013-10-30 22:05   回复  
supermary000(金币+1): 谢谢参与
ohcesc5楼
2013-10-30 22:07   回复  
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miaojiabing6楼
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天涯20127楼
2013-10-30 22:10   回复  
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youxi28楼
2013-10-30 22:19   回复  
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libiaoaiwo17楼
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