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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 注册申报 » 单纯制剂品种申报的CTD材料中关于粒度研究的部分
北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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wmn1984

金虫 (正式写手)

[交流] 单纯制剂品种申报的CTD材料中关于粒度研究的部分

现在手里有一个品种单纯申报制剂，原料药外购。API是微溶，低渗透性，成品API含量50%以上。按照CTD申报要求需要做粒度研究，我刚入行不久，之前没做过相应的研究，我初步拟定研究方案如下，请各位虫友进行点评：
1.将原料药进行筛分（药典筛），得到不同目数的原料，
2.将不同目数的原料分别制成成品，如果我想说明粒度对工艺无影响，为非关键工艺参数，那么我需要多大规模的生产能说明这一问题（小试，中试）？
3.通过不同介质中的溶出曲线说明粒度对溶出无影响，
4.通过混粉均匀度能够达到企业控标准说明对成品含量均匀度无影响。
5.不用目数原料制成的成品对制剂外观无影响。
虫友们要是有更好的方案还望不吝赐教。。。。
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1楼 2013-01-30 08:49:48
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

柳酚咖敏

银虫 (小有名气)
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wmn1984: 金币+5 2013-01-30 14:36:30
引用回帖:
4楼: Originally posted by wmn1984 at 2013-01-30 09:19:39
首先这个做成口服制剂应该没问题，因为这是一个老品种片剂，我们只是做成了分散片。
其次，生物等效性我不慎了解，所以不能回答您。
最后API含量超过50%就不用检含量均匀度了吗？有标准或出处吗？这里检测含量均 ...

粒度研究的目的是为了证明自制品与原研药品在给药时生物等效。
一般研究粒度，从两个方向考虑，
1、原料的粒度对制剂工艺的影响是否有很大关系；
2、原料的粒度对产品的溶出行为有多少影响。
分散片，我没有接触过，不敢多说，普通片的话，粒度对工艺的影响是跟工艺的选择有关系，如是采用干法制粒、湿法制粒或者粉末直压，不同的工艺对粒度的要求也不一致。
对于溶出方面，我们倾向于认为粒度越小，溶解性越高，也就是说我们认为对于一个原料如果进行微分化，可以提高其溶解性，但实验是否支持这个观点，可能会存在较大的品种差异性。
从楼主的描述来看，原料的粒度已经在30~40μ左右了，这个粒度已经很小了，如果做的话，也就只剩下接着微分化来去考察了，除非有办法获得一个更大粒度的原料。至于，筛分这种方法，个人觉得会有些事倍功半，当然没做过实验这么武断有些不大合适。

至于含量均匀度方面，工艺参数筛选时，考察混粉的均匀性没有问题，但成品就没有必要了，中国药典附录后面有规定，可以翻看。
我上面说成品不需要做含量均匀度，是自己初步估计了下。不过，除非一种情况，你的药品规格为25mg，偏重＜50mg，那我就长见识了哈。
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8楼2013-01-30 14:27:09
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News

专家顾问 (职业作家)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
论坛里有份关于QBD的参考文献，楼主可以下来看看。里面就提到了关于粒径的问题。
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10楼2013-01-30 14:49:06
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News

专家顾问 (职业作家)
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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
zhychen2008: 金币+2, 感谢回帖交流 2013-01-31 09:15:04
文件已上传网上，连接地址：http://muchong.com/bbs/viewthread.php?tid=5482831
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13楼2013-01-30 17:14:46
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ali198477

木虫 (正式写手)
★ ★
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2013-01-31 09:15:18
和原研对比四种溶出介质溶出行为一致
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2楼2013-01-30 08:53:09
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柳酚咖敏

银虫 (小有名气)
★ ★
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niebiao2008: 金币+1, 欢迎交流 2013-01-30 10:22:36
楼主，，，你这个药确定是做成口服固体制剂？
API是微溶，低渗透性？
根据生物药剂学分类，像是第四类（不过第四类又是难溶性的，与微溶还是有些差异的），第四类制成口服固体制剂是否合适？
如果确实要做成口服固体制剂，生物等效性实验可能会比较纠结。
API含量超过50%，成品为何要做含量均匀度？
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3楼2013-01-30 09:12:04
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wmn1984

金虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by 柳酚咖敏 at 2013-01-30 09:12:04
楼主，，，你这个药确定是做成口服固体制剂？
API是微溶，低渗透性？
根据生物药剂学分类，像是第四类（不过第四类又是难溶性的，与微溶还是有些差异的），第四类制成口服固体制剂是否合适？
如果确实要做成口服 ...

首先这个做成口服制剂应该没问题，因为这是一个老品种片剂，我们只是做成了分散片。
其次，生物等效性我不慎了解，所以不能回答您。
最后API含量超过50%就不用检含量均匀度了吗？有标准或出处吗？这里检测含量均匀度是根据粒度决策树的第四条提出的。
另外您有什么更好的建议做粒度研究嘛？多谢。
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4楼2013-01-30 09:19:39
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九品药工

银虫 (小有名气)
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zhychen2008: 金币+2, 感谢回帖交流 2013-01-31 09:18:13
1、你的原料微溶，估计以药典筛控制粒径能行吗？是不是需要微粉化进行粒径的控制。
2、粒径不太可能不是不关键参数吧，有没有真实做过。处方前研究的主要内容。CTD不就重点强调了我们以前不太重视，或者有所遮掩的处方前研究部分。
3、处方前研究主要不同粒度原料药的溶解度、溶出速率，也可以做成制剂进行溶出曲线的对比。有理有据就行。
4、含量均匀度如药典规定，主要是针对小规格制剂的一项重要质量指标，我们工艺中要研究的是混合均匀性。
5、不是特别粗的原料对外观的影响应该很小吧
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5楼2013-01-30 10:25:36
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wmn1984

金虫 (正式写手)
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6楼2013-01-30 12:08:30
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gwmgyp

版主 (知名作家)
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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2013-01-31 09:18:51
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7楼2013-01-30 12:18:02
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wmn1984

金虫 (正式写手)
引用回帖:
8楼: Originally posted by 柳酚咖敏 at 2013-01-30 14:27:09
粒度研究的目的是为了证明自制品与原研药品在给药时生物等效。
一般研究粒度，从两个方向考虑，
1、原料的粒度对制剂工艺的影响是否有很大关系；
2、原料的粒度对产品的溶出行为有多少影响。
分散片，我没有接 ...

谢谢您的回复，非常详尽，受益匪浅。
我原来的专业是高分子，毕业后进入制剂研发行业仅一年有余，对各种法规呀，药典呀，也是刚刚接触。我所在的单位也都是人浮于事，没人真正想做研究，我就是想学点东西都找不到门路，所以想起了上学时经常逛的小木虫，没想到，还是这里的朋友靠谱，学到了不少东西。
再次感谢您的回复。
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9楼2013-01-30 14:36:16
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wmn1984

金虫 (正式写手)
引用回帖:
10楼: Originally posted by News at 2013-01-30 14:49:06
论坛里有份关于QBD的参考文献，楼主可以下来看看。里面就提到了关于粒径的问题。

能否给个链接？多谢。
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11楼2013-01-30 15:49:27
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News

专家顾问 (职业作家)
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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
???????:
11?: Originally posted by wmn1984 at 2013-01-30 15:49:27
?????????????л??...

估计被删了，给我个邮箱，我???给你
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12楼2013-01-30 17:09:06
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herokfc

银虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
只想说一点，如果是BCS4类的药物，粒度绝对是关键参数，即使不影响你的工艺，也绝对会影响你的生物等效，如果是速释片，而溶出在各个pH下同原厂又做不出区别，那么在不影响工艺的情况下，推荐把粒度弄的小一些
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14楼2013-01-31 09:07:11
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