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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 关于新药研究晶型的疑问
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dqmcq

金虫 (正式写手)

[交流] 关于新药研究晶型的疑问

这是药审中心专家关于全新药物晶型研究的内容：
一、全新药物
　  为了了解药物的理化性质和药代动力学性质，为药物的质量标准的制订、给药途径及剂型的选择提供依据，一般要求进行有限的晶型方面的研究。主要内容如下：
1、研究不同晶型的制备方法，并提供能有效制备目的晶型的制备工艺。
2、比较各晶型间的有关理化性质的差异：
①熔点（mp）:与DSC 、TG分析相结合。
②溶解性。
③稳定性。
④红外吸收光谱。
⑤粉末X—射线衍射图。
3、各晶型间的相互转化。

我的原料药制备好刚烘干没有结晶水和吸附水，但是保存一段时间后就会吸水，就是在干燥器中保存水的含量都可以达到20%，做TG时就可以看到吸附水和结晶水，但是烘干后又能将水基本除去。像这样的化合物，做结晶水和晶型测定时，是否需要烘干后再测样品？因为化合物的水份可能会随着储存的时间增加而不断地，这样晶型也可能不断地变化，这样怎么才是达到稳定的晶型？另外由于我的化合物吸湿性特别强，在进行上述的研究时，该怎样做，要注意些什么问题？化合物准备开发为注射剂。

[ Last edited by dqmcq on 2012-3-12 at 15:05 ]
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1楼2012-03-08 09:59:24
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回帖置顶 ( 共有1个 )

mouse103

专家顾问 (著名写手)
从头开始: DRDEPI+1 2012-03-31 09:16:27
晶型的研究目的和意义
1、晶型对原料药本身的影响有：外观、熔点、溶解性、粒径、引湿性、稳定性等，从而对原料药的包装、储存、运输等都存在影响；
2、晶型对制剂的影响：对片剂的影响大家都清楚，影响处方、工艺，从而影响溶出、生物利用度，进而影响药效和安全性；
3、晶型对分针剂型的影响：需要考虑晶型的溶解性、储存、运输等。
4、对于水针：考虑的确实少一些，但也需要考虑
不管做什么剂型，原料药本身的晶型研究还是必须的。
个人观点，仅供参考。
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31楼2012-03-31 09:14:29
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

mouse103

专家顾问 (著名写手)
★ ★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
从头开始(金币+1): 感谢参与 2012-03-09 15:46:43
我觉得：你的晶型研究很不充分。你需要研究该药物能以什么晶型存在，然后筛选稳定晶型，再次筛选药用晶型。吸湿只是你产品的一个物性，没什么大不了。你可以通过包材的选择来解决；如果你的药用晶型是无水的，那么你的一切晶型检测需要保证你的产品无水。同时，你需要研究解决你的药用晶型的稳定性问题。总之，你的一切工作需要围绕你选择的药用晶型来做。
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19楼2012-03-09 15:37:26
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839967781

木虫 (职业作家)
★ ★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
zhoudeli(金币+1): 多谢参与 2012-03-08 11:01:29
个人意见哈
本人认为晶型研究应该以药品使用时的状态作为研究对象，既然吸收那么严重，即使做烘干后样品一切都ok，对你产品有什么意义？可以对你做的试验加以必要的说明，采用带结晶水样品研究晶型的原因
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2楼2012-03-08 10:46:34
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liangjinhuan

金虫 (小有名气)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
首先看你这个药物的溶解性如何，如果溶解性好的话，晶型只要考虑稳定性就可以了。如果引湿性比较严重的话，原料药可以铝塑密封保存，制剂直接铝塑泡眼。水应该还是比较好控制的。而且如果有晶型的话，你晶型是否改变也是考察的一个点。所以还是要控制好引湿性。
至于你说的是否要烘干考察，要看你带结晶水是否会对药效产生影响。这个考察就要麻烦了。建议还是控制好水，先以干燥品算
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18楼2012-03-09 15:24:43
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mouse103

专家顾问 (著名写手)
引用回帖:
26楼: Originally posted by YBMCL at 2012-03-26 11:46:56:
既然是注射剂，就不用晶型研究了。

有点偏颇，原料的晶型研究还是需要的，涉及到原料药的稳定性
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28楼2012-03-30 17:35:05
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普通回帖

stevesluo

木虫 (正式写手)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
这种固体形态不适用于药物的开发形态，再找一种吸水不严重的固体形态！
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3楼2012-03-08 12:33:18
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dqmcq

金虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by stevesluo at 2012-03-08 12:33:18:
这种固体形态不适用于药物的开发形态，再找一种吸水不严重的固体形态！

开发成注射液或者冻干粉针剂如何，这样就不存在吸水的问题
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6楼2012-03-08 13:39:34
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hubeimwj

银虫 (小有名气)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
吸附水和结晶水  怎么区分啊
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7楼2012-03-08 13:39:46
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dqmcq

金虫 (正式写手)
引用回帖:
7楼: Originally posted by hubeimwj at 2012-03-08 13:39:46:
吸附水和结晶水  怎么区分啊

用DTA，吸附水和结晶水的吸放热不一样
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8楼2012-03-08 13:56:20
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qxm2005

木虫 (著名写手)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
干燥后的吧，你是做冻干粉和注射液的
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9楼2012-03-08 14:34:03
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mrzouhao

木虫之王 (文坛精英)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
开发成注射液不一定要这么细致的分析晶型
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10楼2012-03-08 14:46:14
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ulfasss

金虫 (小有名气)
★ ★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
从头开始(金币+1): 感谢参与 2012-03-09 15:46:17
个人意见：虽然说所有的固体化合物都有晶型，但不是所有的晶型能做出来，有可能一种也做不出来，是不是可以拿干燥的固体去做个粉末X-ray，这样和之前的DSC，TGA，IR组成一套数据，至少这也是一套数据！
要是真的做不出来晶型，我觉得SFDA的专家也不会逼你一定要吧，毕竟你这个是新药啊
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11楼2012-03-08 15:32:24
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lzgxgz

至尊木虫 (正式写手)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
主要看晶型重不重要，
什么剂型啊？影响药代与否？
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12楼2012-03-08 16:12:23
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chenpi886

禁虫 (正式写手)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
本帖内容被屏蔽
13楼2012-03-09 08:21:15
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stevesluo

木虫 (正式写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by dqmcq at 2012-03-08 13:39:34:
开发成注射液或者冻干粉针剂如何，这样就不存在吸水的问题

这要受很多限制，比如你的化合物的水中的溶解度，不知你是哪类药，这也跟药物的类型有一定关系。
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14楼2012-03-09 08:22:37
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muyan1984

木虫 (小有名气)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
个人认为应该找一个稳定点的晶型，其实如果做注射剂与冻干主要要研究溶解性与稳定性。
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15楼2012-03-09 08:32:33
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chgaoyh

木虫 (著名写手)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
口服制剂对原料药晶型的研究比较重视
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16楼2012-03-09 12:35:09
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D_Eng

新虫 (小有名气)
★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
祝福哈啊哈哈
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21楼2012-03-09 16:42:12
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purpleboy623

木虫 (正式写手)
★ ★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
从头开始(金币+1): 感谢参与 2012-03-09 20:39:34
做一个全面的晶型筛选工作，找一个新的稳定的不易吸湿的晶形
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22楼2012-03-09 20:25:30
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dqmcq

金虫 (正式写手)
继续顶起来讨论
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23楼2012-03-12 13:56:57
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snxa

至尊木虫 (著名写手)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
各楼回答的都很好，关键是你选用的药用晶型及开发成何种制剂
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24楼2012-03-12 14:25:59
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gwmgyp

版主 (知名作家)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
引用回帖:
10楼: Originally posted by mrzouhao at 2012-03-08 14:46:14:
开发成注射液不一定要这么细致的分析晶型

同意楼上说法
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25楼2012-03-12 14:41:13
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YBMCL

金虫 (正式写手)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
既然是注射剂，就不用晶型研究了。
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26楼2012-03-26 11:46:56
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wanshuqing

金虫 (正式写手)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
学习
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27楼2012-03-30 17:08:29
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郭依涵

金虫 (小有名气)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
可以开发成注射剂或冻干粉剂，要不吸水这么严重，很难贮存貌似
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29楼2012-03-30 18:05:06
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YBMCL

金虫 (正式写手)
引用回帖:
28楼: Originally posted by mouse103 at 2012-03-30 17:35:05:
有点偏颇，原料的晶型研究还是需要的，涉及到原料药的稳定性

讨论一下，个人认为既然制剂不涉及晶型，原料药也可以不研究晶型，因为原料药的稳定性一般是研究原料药有无化学变化，即是否有杂质产生，应该涉及化学反应，也就是原子间的排列。而原料药的晶型的稳定性研究是指原料药的物理变化，即涉及原料药分子间的排列，不知是否可以这样理解？
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30楼2012-03-31 08:49:02
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xbsdhxy

木虫 (职业作家)
  一同学习学习
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32楼2012-10-26 18:55:12
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f9120096

木虫 (小有名气)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
引用回帖:
19楼: Originally posted by mouse103 at 2012-03-09 15:37:26
我觉得：你的晶型研究很不充分。你需要研究该药物能以什么晶型存在，然后筛选稳定晶型，再次筛选药用晶型。吸湿只是你产品的一个物性，没什么大不了。你可以通过包材的选择来解决；如果你的药用晶型是无水的，那么你 ...

这个哥们应该是行业中人呀。指导思想应很支持！严谨，科学，具有说服力
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33楼2015-03-16 08:50:09
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keke_43

木虫 (著名写手)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
说明你的晶型不稳定，存在转晶？需要筛选稳定的晶型！
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35楼2015-03-17 12:07:02
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臭笨笨

木虫 (正式写手)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
学习
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36楼2015-03-18 08:22:45
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ldzhu

银虫 (小有名气)
★
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
You can try full crystal form screening with more conditions (different solvents, recrystallization methods etc.) or could do the version screening (salts, co-crystal etc. screening) to find a stable form for development
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37楼2015-08-20 13:16:20
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简单回复
zhang73114楼
2012-03-08 13:05   回复  
dqmcq(金币+1):谢谢参与
祝福
wangjinas5楼
2012-03-08 13:17   回复  
dqmcq(金币+1):谢谢参与
oleland882617楼
2012-03-09 12:40   回复  
dqmcq(金币+1):谢谢参与
可遇不可求20楼
2012-03-09 16:00   回复  
dqmcq(金币+1):谢谢参与
祝福
dcmyt34楼
2015-03-16 09:30   回复  
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
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