24小时热门版块排行榜    

汕头大学海洋科学、生物学、生物与医药等3个专业接受调剂
查看: 6549  |  回复: 36
【有奖交流】积极回复本帖子,参与交流,就有机会分得作者 dqmcq 的 12 个金币 ,回帖就立即获得 1 个金币,每人有 1 次机会
本帖产生 1 个 DRDEPI ,点击这里进行查看

dqmcq

金虫 (正式写手)


[交流] 关于新药研究晶型的疑问

这是药审中心专家关于全新药物晶型研究的内容:
一、全新药物
   为了了解药物的理化性质和药代动力学性质,为药物的质量标准的制订、给药途径及剂型的选择提供依据,一般要求进行有限的晶型方面的研究。主要内容如下:
1、研究不同晶型的制备方法,并提供能有效制备目的晶型的制备工艺。
2、比较各晶型间的有关理化性质的差异:
①熔点(mp):与DSC 、TG分析相结合。
②溶解性。
③稳定性。
④红外吸收光谱。
⑤粉末X—射线衍射图。
3、各晶型间的相互转化。

我的原料药制备好刚烘干没有结晶水和吸附水,但是保存一段时间后就会吸水,就是在干燥器中保存水的含量都可以达到20%,做TG时就可以看到吸附水和结晶水,但是烘干后又能将水基本除去。像这样的化合物,做结晶水和晶型测定时,是否需要烘干后再测样品?因为化合物的水份可能会随着储存的时间增加而不断地,这样晶型也可能不断地变化,这样怎么才是达到稳定的晶型?另外由于我的化合物吸湿性特别强,在进行上述的研究时,该怎样做,要注意些什么问题?化合物准备开发为注射剂。

[ Last edited by dqmcq on 2012-3-12 at 15:05 ]
回复此楼

» 收录本帖的淘帖专辑推荐

Books

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐,对您同样有帮助:

» 抢金币啦!回帖就可以得到:

查看全部散金贴

已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
回帖置顶 ( 共有1个 )
从头开始: DRDEPI+1 2012-03-31 09:16:27
晶型的研究目的和意义
1、晶型对原料药本身的影响有:外观、熔点、溶解性、粒径、引湿性、稳定性等,从而对原料药的包装、储存、运输等都存在影响;
2、晶型对制剂的影响:对片剂的影响大家都清楚,影响处方、工艺,从而影响溶出、生物利用度,进而影响药效和安全性;
3、晶型对分针剂型的影响:需要考虑晶型的溶解性、储存、运输等。
4、对于水针:考虑的确实少一些,但也需要考虑
不管做什么剂型,原料药本身的晶型研究还是必须的。
个人观点,仅供参考。
31楼2012-03-31 09:14:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )
★ ★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
从头开始(金币+1): 感谢参与 2012-03-09 15:46:43
我觉得:你的晶型研究很不充分。你需要研究该药物能以什么晶型存在,然后筛选稳定晶型,再次筛选药用晶型。吸湿只是你产品的一个物性,没什么大不了。你可以通过包材的选择来解决;如果你的药用晶型是无水的,那么你的一切晶型检测需要保证你的产品无水。同时,你需要研究解决你的药用晶型的稳定性问题。总之,你的一切工作需要围绕你选择的药用晶型来做。
19楼2012-03-09 15:37:26
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

839967781

木虫 (职业作家)


★ ★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
zhoudeli(金币+1): 多谢参与 2012-03-08 11:01:29
个人意见哈
本人认为晶型研究应该以药品使用时的状态作为研究对象,既然吸收那么严重,即使做烘干后样品一切都ok,对你产品有什么意义?可以对你做的试验加以必要的说明,采用带结晶水样品研究晶型的原因
2楼2012-03-08 10:46:34
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

liangjinhuan

金虫 (小有名气)



dqmcq(金币+1):谢谢参与
首先看你这个药物的溶解性如何,如果溶解性好的话,晶型只要考虑稳定性就可以了。如果引湿性比较严重的话,原料药可以铝塑密封保存,制剂直接铝塑泡眼。水应该还是比较好控制的。而且如果有晶型的话,你晶型是否改变也是考察的一个点。所以还是要控制好引湿性。
至于你说的是否要烘干考察,要看你带结晶水是否会对药效产生影响。这个考察就要麻烦了。建议还是控制好水,先以干燥品算
18楼2012-03-09 15:24:43
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
引用回帖:
26楼: Originally posted by YBMCL at 2012-03-26 11:46:56:
既然是注射剂,就不用晶型研究了。

有点偏颇,原料的晶型研究还是需要的,涉及到原料药的稳定性
28楼2012-03-30 17:35:05
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
普通回帖

stevesluo

木虫 (正式写手)



dqmcq(金币+1):谢谢参与
这种固体形态不适用于药物的开发形态,再找一种吸水不严重的固体形态!
3楼2012-03-08 12:33:18
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

dqmcq

金虫 (正式写手)


引用回帖:
3楼: Originally posted by stevesluo at 2012-03-08 12:33:18:
这种固体形态不适用于药物的开发形态,再找一种吸水不严重的固体形态!

开发成注射液或者冻干粉针剂如何,这样就不存在吸水的问题
6楼2012-03-08 13:39:34
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

hubeimwj

银虫 (小有名气)



dqmcq(金币+1):谢谢参与
吸附水和结晶水  怎么区分啊
7楼2012-03-08 13:39:46
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

dqmcq

金虫 (正式写手)


引用回帖:
7楼: Originally posted by hubeimwj at 2012-03-08 13:39:46:
吸附水和结晶水  怎么区分啊

用DTA,吸附水和结晶水的吸放热不一样
8楼2012-03-08 13:56:20
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

qxm2005

木虫 (著名写手)



dqmcq(金币+1):谢谢参与
干燥后的吧,你是做冻干粉和注射液的
9楼2012-03-08 14:34:03
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

dqmcq(金币+1):谢谢参与
开发成注射液不一定要这么细致的分析晶型
10楼2012-03-08 14:46:14
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

ulfasss

金虫 (小有名气)


★ ★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
从头开始(金币+1): 感谢参与 2012-03-09 15:46:17
个人意见:虽然说所有的固体化合物都有晶型,但不是所有的晶型能做出来,有可能一种也做不出来,是不是可以拿干燥的固体去做个粉末X-ray,这样和之前的DSC,TGA,IR组成一套数据,至少这也是一套数据!
要是真的做不出来晶型,我觉得SFDA的专家也不会逼你一定要吧,毕竟你这个是新药啊
11楼2012-03-08 15:32:24
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

lzgxgz

至尊木虫 (正式写手)



dqmcq(金币+1):谢谢参与
主要看晶型重不重要,
什么剂型啊?影响药代与否?
12楼2012-03-08 16:12:23
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

chenpi886

禁虫 (正式写手)


dqmcq(金币+1):谢谢参与
本帖内容被屏蔽

13楼2012-03-09 08:21:15
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

stevesluo

木虫 (正式写手)


引用回帖:
6楼: Originally posted by dqmcq at 2012-03-08 13:39:34:
开发成注射液或者冻干粉针剂如何,这样就不存在吸水的问题

这要受很多限制,比如你的化合物的水中的溶解度,不知你是哪类药,这也跟药物的类型有一定关系。
14楼2012-03-09 08:22:37
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

muyan1984

木虫 (小有名气)



dqmcq(金币+1):谢谢参与
个人认为应该找一个稳定点的晶型,其实如果做注射剂与冻干主要要研究溶解性与稳定性。
15楼2012-03-09 08:32:33
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

chgaoyh

木虫 (著名写手)



dqmcq(金币+1):谢谢参与
口服制剂对原料药晶型的研究比较重视
16楼2012-03-09 12:35:09
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

D_Eng

新虫 (小有名气)



dqmcq(金币+1):谢谢参与
祝福哈啊哈哈
21楼2012-03-09 16:42:12
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

purpleboy623

木虫 (正式写手)


★ ★
dqmcq(金币+1):谢谢参与
从头开始(金币+1): 感谢参与 2012-03-09 20:39:34
做一个全面的晶型筛选工作,找一个新的稳定的不易吸湿的晶形
22楼2012-03-09 20:25:30
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

dqmcq

金虫 (正式写手)


继续顶起来讨论
23楼2012-03-12 13:56:57
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

snxa

至尊木虫 (著名写手)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
各楼回答的都很好,关键是你选用的药用晶型及开发成何种制剂
24楼2012-03-12 14:25:59
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

gwmgyp

版主 (知名作家)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
引用回帖:
10楼: Originally posted by mrzouhao at 2012-03-08 14:46:14:
开发成注射液不一定要这么细致的分析晶型

同意楼上说法
25楼2012-03-12 14:41:13
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

YBMCL

金虫 (正式写手)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
既然是注射剂,就不用晶型研究了。
26楼2012-03-26 11:46:56
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

wanshuqing

金虫 (正式写手)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
学习
27楼2012-03-30 17:08:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

郭依涵

金虫 (小有名气)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
可以开发成注射剂或冻干粉剂,要不吸水这么严重,很难贮存貌似
29楼2012-03-30 18:05:06
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

YBMCL

金虫 (正式写手)


引用回帖:
28楼: Originally posted by mouse103 at 2012-03-30 17:35:05:
有点偏颇,原料的晶型研究还是需要的,涉及到原料药的稳定性

讨论一下,个人认为既然制剂不涉及晶型,原料药也可以不研究晶型,因为原料药的稳定性一般是研究原料药有无化学变化,即是否有杂质产生,应该涉及化学反应,也就是原子间的排列。而原料药的晶型的稳定性研究是指原料药的物理变化,即涉及原料药分子间的排列,不知是否可以这样理解?
30楼2012-03-31 08:49:02
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

xbsdhxy

木虫 (职业作家)


  一同学习学习
32楼2012-10-26 18:55:12
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

f9120096

木虫 (小有名气)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
引用回帖:
19楼: Originally posted by mouse103 at 2012-03-09 15:37:26
我觉得:你的晶型研究很不充分。你需要研究该药物能以什么晶型存在,然后筛选稳定晶型,再次筛选药用晶型。吸湿只是你产品的一个物性,没什么大不了。你可以通过包材的选择来解决;如果你的药用晶型是无水的,那么你 ...

这个哥们应该是行业中人呀。指导思想应很支持!严谨,科学,具有说服力
33楼2015-03-16 08:50:09
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

keke_43

木虫 (著名写手)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
说明你的晶型不稳定,存在转晶?需要筛选稳定的晶型!
35楼2015-03-17 12:07:02
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

臭笨笨

木虫 (正式写手)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
学习
36楼2015-03-18 08:22:45
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

ldzhu

银虫 (小有名气)



dqmcq(金币+1): 谢谢参与
You can try full crystal form screening with more conditions (different solvents, recrystallization methods etc.) or could do the version screening (salts, co-crystal etc. screening) to find a stable form for development
37楼2015-08-20 13:16:20
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
简单回复
zhang73114楼
2012-03-08 13:05   回复  
dqmcq(金币+1):谢谢参与
祝福
wangjinas5楼
2012-03-08 13:17   回复  
dqmcq(金币+1):谢谢参与
2012-03-09 12:40   回复  
dqmcq(金币+1):谢谢参与
2012-03-09 16:00   回复  
dqmcq(金币+1):谢谢参与
祝福
dcmyt34楼
2015-03-16 09:30   回复  
dqmcq(金币+1): 谢谢参与
相关版块跳转 我要订阅楼主 dqmcq 的主题更新
提示: 如果您在30分钟内回复过其他散金贴,则可能无法领取此贴金币
普通表情 高级回复(可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 考研调剂 +5 终会星光璀璨 2025-04-09 12/600 2025-04-11 00:19 by cbzhang
[考研] 工科269求调剂 +5 求学者9 2025-04-10 9/450 2025-04-10 22:46 by 褚迎松小小
[考研] 求收留 +6 Dchuang 2025-04-10 6/300 2025-04-10 22:15 by 贰姐
[考研] 化学0703调剂293分 +11 太阳花向日葵 2025-04-04 11/550 2025-04-10 17:53 by 26℃的白开水
[考研] 求收留 +8 Cheniia 2025-04-07 8/400 2025-04-10 16:39 by qzxyhcsy
[考研] 浙江理工大学化学与化工学院招收调剂 +5 呼呼呼! 2025-04-09 6/300 2025-04-10 14:43 by 灵犀xs
[考研] 271求调剂 +8 Sumica 2025-04-06 8/400 2025-04-10 10:38 by wxr674997
[论文投稿] JACS二审已经半个月,什么时候有结果 +3 yuanmenglei 2025-04-09 3/150 2025-04-10 08:57 by 超级无敌华子
[考研] 085404 275求调剂 不挑专业 +4 我爱导师 2025-04-09 4/200 2025-04-09 16:29 by 83503孙老师
[考研] 一志愿中国地质大学机械专硕324 +7 考中国地质专硕� 2025-04-05 7/350 2025-04-09 11:52 by 铭记而已
[考研] 考研调剂 +4 dl0 2025-04-08 4/200 2025-04-09 00:08 by z648054048
[考研] 求调剂,愿跨,085410 +4 1139722289 2025-04-08 5/250 2025-04-08 20:04 by 赣江莫也一
[考研] 085601材料工程309调剂 +7 jqx1258 2025-04-04 7/350 2025-04-08 13:18 by jinshanli
[考研] 085601材料工程309,一志愿双一流大学求调剂 +15 forever.C 2025-04-05 16/800 2025-04-08 13:00 by jinshanli
[考研] 0805 301分请求调剂 +5 会的。一定 2025-04-06 8/400 2025-04-07 16:42 by 杨杰123
[考研] 269求调剂 +6 若春白雪 2025-04-04 6/300 2025-04-07 16:37 by 杨杰123
[考研] 本科985,一志愿人大计算机学硕11408 340分 求调剂 +3 XburnerAir 2025-04-06 3/150 2025-04-06 20:55 by 17313308663
[考研] 一志愿地大武汉 315分 0857 资源与环境 环境工程 +3 张正正正 2025-04-05 3/150 2025-04-06 09:23 by pengchuning
[考研] 269求调剂 +6 若春白雪 2025-04-05 6/300 2025-04-05 12:41 by 诗与自由
[考研] 材料298考研求调剂 +6 17765475301 2025-04-04 7/350 2025-04-05 10:38 by 手札礼记
信息提示
请填处理意见
澶嶈瘯璋冨墏澶嶈瘯璋冨墏
澶嶈瘯璋冨墏浜岀淮鐮�鑾峰彇澶嶈瘯 & 璋冨墏鎸囧崡锛�寰俊鎵竴鎵�
鍟嗗姟鍚堜綔鍟嗗姟鍚堜綔
鍟嗗姟鍚堜綔浜岀淮鐮�鍟嗗姟鍚堜綔鍜ㄨ寰俊鎵竴鎵�(澶囨敞锛氬晢鍔″悎浣�)
瀛︽湳骞茶揣瀛︽湳骞茶揣
瀛︽湳骞茶揣浜岀淮鐮�寰俊鎵竴鎵�浜嗚В鏈€鏂板鏈共璐�
璁烘枃杈呭璁烘枃杈呭
璁烘枃杈呭浜岀淮鐮�寰俊鎵竴鎵�娣诲姞鑰佸笀锛屽厤璐瑰挩璇�
甯堣祫鎷涘嫙甯堣祫鎷涘嫙