关于西他列汀中间体的合成问题
本人在做西他列汀中间体的时候,一锅法用2,4,5-三氟苯乙酸跟米氏酸形成米氏酸中间体,然后再加入侧链(3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑[4,3-a]并吡嗪 盐酸盐),加入三氟乙酸维持体系酸性,加热,发现并没有发生反应,米氏酸中间体一直未发生变化。
如果将米氏酸中间体提纯后,再与侧链反应,仍然未检测出反应产物。
请问虫友们做过这个反应吗?问题出在哪?希望虫友们给我答疑解惑。

路线.jpg
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京公网安备 11010802022153号
楼主你的图片是怎么上传的?
JACS原研默克的工艺没有问题,可以重复出来的啊
不错
不错
三者一起加入进行反应,不能分开加入,否则杂质较多,