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【原创】Click chemistry--新药研发的理想技术~几篇经典文献

作者 ggrk
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Click chemistry(点击化学)

2001年美国诺贝尔化学奖获得者、史格堡研究院(Skaggs institute)化学生物研究所的研究员贝瑞•夏普利斯(K. Barry Sharpless)发展出一种名为“click chemistry”的新技术,其所具有的高效和高控制性,在化学合成领域掀起了一场风暴,成为目前国际医药领域最吸引人的发展方向,被业界认为是未来加快新药研发最有效的技术之一 。
“点击化学”的提出顺应了化学合成对分子多样性上的要求。从20世纪末开始,新药线的需求和高通量筛选方法的出现,使大量新型分子的合成成为化学合成的迫切任务,建立分子库、发展分子多样性成了重要的课题。90年代的新兴技术——组合化学是这方面的一项重要技术,在多肽分子库的建立上尤其成功,但在结构类型大改变的多样性上还有很大的局限性,因此需要有更多的方式和途径来发展分子多样性。“点击化学”的基本思想就是利用碳-杂原子成键反应快速实现分子多样性。
“点击化学”,又译“链接化学”、“速配接合组合式化学”,它通过一系列可靠的化学反应成功构建新的药效团。所谓可靠的化学反应意指这些反应能够产生高立体选择性的产物,且其副产物无害而对氧气和水不敏感,这意味着产物具有相当高的稳定性。“点击化学”主要用于研发和制造可用于医学诊断和新药开发的新型生化标记物。目前,它被认为是一项非常理想的技术,已经被应用于药物开发。

下载链接:
http://www.brsbox.com/filebox/do ... 19f41691daa52ed9b27
http://g.zhubajie.com/urllink.php?id=9148954x6pdgyr6f6ud8lpk

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[net]http://www.brsbox.com/filebox/down/fc/d400c2bb123e519f41691daa52ed9b27[/net]

[ Last edited by ggrk on 2010-7-10 at 17:26 ] 返回小木虫查看更多

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