请教下各位虫友, 常用的氨基保护基和脱保护的方法 有哪些啊? 返回小木虫查看更多
1.带各种官能团的Z基 2.Ddz 3.NVoc 4.Pz 5.Tmz 6.Bic 7.Bpoc and Azoc。。。。。 太多了,不想写了,你自己找本书看吧
主要的氨基保护衍生物有将胺质子化或螯合;成酰基衍生物包括酰胺,邻苯二甲酰胺,氨基甲酸酯等;成烃基衍生物,三苯甲基和烷基硅醚都不错 三苯甲基衍生物可以用胺与溴带三苯甲烷在碱性条件下制备,用催化氢化或缓和酸性条件下处理脱去,如:冰醋酸或稀硫酸中回流几分钟 推荐你一本书,闻韧主编的药物合成反应,很不错
常用的氨基保护基 1 叔丁氧羰基(tert-butoxycarbonyl) 缩写t-Boc 在以下条件稳定:H2/Pd或碱 除去条件: HBr+CH3COOH或CF3COOH 2 苄氧羰基(carbobenzoxy) 缩写CBz 在以下条件稳定:CF3COOH或碱 除去条件:HBr+CH3COOH或H2/Pd 3 2-联苯基-2-丙氧羰基(2-biphenyl-2-propoxycarbonyl) 缩写BPoc 在以下条件稳定:碱 除去条件:CF3COOH或HCOOH,CF3COOH或HBr 4 邻苯二甲酰亚胺基(phthaloyl) 在以下条件稳定:Na-NH3,H2/Ph,HCl或HBr+CH3COOH 除去条件:NH2NH2-H2O 5 对甲苯磺酰基(p-toluenesulfonyl) 缩写Tosyl 在以下条件稳定:HBr+CH3COOH或碱 除去条件:Na-NH3 6 三苯甲基(triphenylmethyl) 缩写Trityl 在以下条件稳定:碱 除去条件:H2/Pd或CF3COOH(80%) 7 甲酰基(formyl) 在以下条件稳定:H2/Pd或Na-NH3 除去条件:NH2NH2+醇+碱 8 三氟乙酰基(trifluoroacetyl) 在以下条件稳定: 除去条件:温和碱性条件,
推荐一本书,肽:化学与生物学
1.带各种官能团的Z基
2.Ddz
3.NVoc
4.Pz
5.Tmz
6.Bic
7.Bpoc and Azoc。。。。。
太多了,不想写了,你自己找本书看吧
好多啊!
怎么脱保护呢,一般?
主要的氨基保护衍生物有将胺质子化或螯合;成酰基衍生物包括酰胺,邻苯二甲酰胺,氨基甲酸酯等;成烃基衍生物,三苯甲基和烷基硅醚都不错
三苯甲基衍生物可以用胺与溴带三苯甲烷在碱性条件下制备,用催化氢化或缓和酸性条件下处理脱去,如:冰醋酸或稀硫酸中回流几分钟
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常用的氨基保护基
1 叔丁氧羰基(tert-butoxycarbonyl) 缩写t-Boc
在以下条件稳定:H2/Pd或碱
除去条件: HBr+CH3COOH或CF3COOH
2 苄氧羰基(carbobenzoxy) 缩写CBz
在以下条件稳定:CF3COOH或碱
除去条件:HBr+CH3COOH或H2/Pd
3 2-联苯基-2-丙氧羰基(2-biphenyl-2-propoxycarbonyl) 缩写BPoc
在以下条件稳定:碱
除去条件:CF3COOH或HCOOH,CF3COOH或HBr
4 邻苯二甲酰亚胺基(phthaloyl)
在以下条件稳定:Na-NH3,H2/Ph,HCl或HBr+CH3COOH
除去条件:NH2NH2-H2O
5 对甲苯磺酰基(p-toluenesulfonyl) 缩写Tosyl
在以下条件稳定:HBr+CH3COOH或碱
除去条件:Na-NH3
6 三苯甲基(triphenylmethyl) 缩写Trityl
在以下条件稳定:碱
除去条件:H2/Pd或CF3COOH(80%)
7 甲酰基(formyl)
在以下条件稳定:H2/Pd或Na-NH3
除去条件:NH2NH2+醇+碱
8 三氟乙酰基(trifluoroacetyl)
在以下条件稳定:
除去条件:温和碱性条件,
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