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一类新药，做溶出度是过滤是否是必须的？ 已有3人参与
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小弟正在做公司的一个 一类新药的口服制剂的制剂研究，主药是脂溶性药物，水中几乎不溶解，一般的有机溶剂氯仿溶解较好，其它普通有机溶剂也难容，且无紫外吸收，只能用气象检测。 现做了不少制剂的配方，测定溶出度都很低甚至气相检测不到，且试了很多方法都提高不了，药理实验结果生物利用度很低，血药浓度也很低（但是药效不低） 该主药完全无法测出，因为在释放介质中主药没有一点溶出，饱和溶液澄清 萃取之后进气相直接检测不到主峰。 另外，也试了多种制剂处方 包括做成固体分散体并且加入各种 表面活性剂 如十二烷基硫酸钠 吐温80 羧甲基纤维素 等等 测得溶出度都很低很低 甚至于气相都检测不到主峰 。。。 但是后来发现 取样之后分（过滤/不过滤 ）加入氯仿旋涡混合萃取然后离心取氯仿相做气相分析，过滤之后萃取离心进样的和不过滤直接萃取进样的 就峰面积来看就有很大的 差别， 不过滤的溶出度可以达到80 -90%，而过滤之后的基本检测不到主峰 或者峰面积就10多。 那么，问题就是，在做溶出度实验的时候过滤是不是必须的呢？尤其对于我的药物来说是先萃取之后才进样分析的（辅料也都溶进了氯仿，但试过辅料在气相无干扰）就不存在辅料颗粒堵塞的问题 。是否可以不用过滤？ 当然，离心也试过，取样高速离心之后没有很好的分离效果，甚至溶液还是浑浊的。 望 各位同仁讨论一下，小弟在此谢过 对了，提供一篇专利帮忙分析一下（号 200710079079.1 ）现在做的和该专利很像，方法也很像，但该专利第四页中测定方法也未出现过滤？我是否可以按照这种方式处理？省去取样之后过滤的步骤？ |
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局长_别开枪: 金币+3, ★★★很有帮助, 小虫 金币太少，只能略表心意了，但互相探讨，想互学习的科学精神是最重要的 2014-10-17 13:44:17
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| 另外，还想说一点，你从溶出仪取出来的样品，要保证是溶解完全的，没有未溶解的，如果有稀释一步，说明你的样品根本就没有溶出，如果没有稀释一步，还有另外一种情况，就是样品放置的过程中会有溶解，这种情况也需要排除，如果不存在以上情况，再考虑直接进样，否则，可以加大初滤体积或者尝试更换其他材质的滤膜，常见的滤膜包括混合纤维素、聚醚砜、尼龙、PVDF、PTFE滤膜验证，国产的进口的都试一下，一类药，本身就这么麻烦，不可能一蹴而就的 |
6楼2014-10-17 08:31:17
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