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769284652

新虫 (小有名气)


[交流] 【讨论】新药如何做溶解度实验

最近要做一个新药,但是其溶解性不详,该如何考察它溶解性呢?溶剂的选择都有哪些?做溶解度原料药的用量是多少?还有哪些需注意的,请各位虫友指点迷津,谢谢
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mingyuan-1

铜虫 (小有名气)


★
koria0727(金币+1): 谢谢参与。 2011-03-10 13:09:21
769284652(金币+1): 2011-03-14 09:04:17
先溶解,HPLC测含量
2楼2011-03-10 10:31:45
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einorain

木虫 (小有名气)


★ ★
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zhychen2008(金币+1): 感谢回帖应助 2011-03-11 23:24:55
769284652(金币+1): 2011-03-14 09:04:21
药典凡例中有溶解度测定方法
3楼2011-03-10 10:44:48
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kkbyb

木虫 (著名写手)


★ ★
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药道人(金币+1): 感谢交流! 2011-03-10 11:17:48
769284652(金币+1): 2011-03-14 09:03:56
先按药典测个大概范围,再用HPLC详测,溶剂主要就是水,乙醇吧,个人认为测个氯仿,石油醚的也用不上啊,参考下药典已有的药吧
4楼2011-03-10 11:12:28
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zhuiyu_

金虫 (正式写手)


★ ★
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warlen(金币+1): 谢谢参与 2011-03-10 16:41:15
769284652(金币+1): 2011-03-14 09:04:27
进什么液相啊
直接目测观察,药典上面有详细的规定的
5楼2011-03-10 16:10:35
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rosegun

木虫 (正式写手)


★ ★
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zhychen2008(金币+1): 鼓励回帖交流 2011-03-11 23:25:38
769284652(金币+1): 2011-03-14 09:04:31
溶剂一般是水、乙醇、氯仿、DMSO
6楼2011-03-11 15:12:46
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kkbyb

木虫 (著名写手)


引用回帖:
Originally posted by zhuiyu_ at 2011-03-10 16:10:35:
进什么液相啊
直接目测观察,药典上面有详细的规定的

在研究阶段经常需要化合物本身的精确溶解度,不作为材料中必须使用
7楼2011-03-14 16:32:08
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★ ★
769284652(金币+1):谢谢参与
zhychen2008(金币+1): 感谢回帖交流 2011-03-14 23:04:40
药典附录里有的~
一般用水溶不好,可以加一些表面活性剂,比如十二烷基硫酸钠等~
根据你制剂规格做~
8楼2011-03-14 16:41:29
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rslfine

银虫 (小有名气)


★ ★
769284652(金币+1):谢谢参与
zhychen2008(金币+1): 感谢回帖交流 2011-03-14 23:05:07
溶解度测定方法没有吧!大家说的是溶出度测定吧!
9楼2011-03-14 18:00:21
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TSRCD

木虫 (正式写手)


★ ★
769284652(金币+1):谢谢参与
zhychen2008(金币+1): 感谢回帖交流 2011-03-14 23:05:29
貌似有溶解度的测定的规定的方法吧,好像是见过,在指定的溶剂比例中
10楼2011-03-14 22:22:14
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769284652

新虫 (小有名气)


引用回帖:
Originally posted by rslfine at 2011-03-14 18:00:21:
溶解度测定方法没有吧!大家说的是溶出度测定吧!

属于新药,做溶出之前需要做制剂,制剂之前需要考察它的溶解性。
11楼2011-03-15 08:59:39
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zn19831231

至尊木虫 (知名作家)


★
769284652(金币+1):谢谢参与
首先要拿到纯物质,并且通过检测。再根据极性的大小选择合适的溶剂或者是混合溶剂。
12楼2011-03-15 09:35:11
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zjx199773

金虫 (初入文坛)


★
769284652(金币+1):谢谢参与
药典凡例中分七个等级,也有如何测溶解度的具体方法,一般先选用常用的溶剂试验,至于用量,根据你的药物测得的理化性质,选用较合适的量。
13楼2011-03-15 10:04:37
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★ ★
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zhychen2008(金币+1, EPI+1): 多谢回帖交流 2011-05-20 23:41:17
有可能用到什么溶剂就做相应的溶解度。(比较全的)
1、   比如合成萃取结晶等可能用到溶剂的(如丙酮,乙醇,甲醇等)
2,、   流动相等可能用到的(水、乙腈等)
3、   做残留会用到的(DMSO、DMF等)
4、   做溶出有可能会用到的(酸,碱,缓冲盐等){可不做}
做的时候就参照药典凡例里等溶解度做就可以。
14楼2011-03-22 11:10:13
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zh_ken

金虫 (小有名气)


★ ★
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zhychen2008(金币+1): 多谢参与 2011-05-20 23:41:39
有可能用到什么溶剂就做相应的溶解度。(比较全的)
15楼2011-03-22 14:13:16
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cxh504376414

新虫 (初入文坛)


★ ★
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zhychen2008(金币+1): 感谢回帖交流 2011-05-20 23:42:29
参照药典凡例中溶解度实验的要求,一般选择的常用溶剂有DMSO(若做溶液剂时可提供一定帮助)、DMF、乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙腈、甲醇(HPLC选择流动相时可提供参考)、酸、碱等,用量没有明文规定,如果本身原料药较昂贵或不易合成的话建议少用点,可以使mg级,但是试验时对温度的要求比较严格,一般要求25度吧。
16楼2011-05-20 15:24:41
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镜子2180

金虫 (著名写手)


★
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药典凡例写的很清楚,按药典做就可以了。
17楼2012-01-09 08:53:23
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sky3d

铁虫 (小有名气)


★
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一般用水,乙醇,酸溶液,碱溶液等,可以再水浴中进行,先进性目测,当然也可以用液相进行定量的测定
18楼2012-01-15 19:34:24
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