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kingluyi23金虫 (职业作家)
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自制药片在6.8的溶出介质（加3%吐温）中释放总比原研片快很多怎么办？？？
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| 如题，药片在6.8的溶出介质（加3%吐温）中释放总比原研片快很多怎么拌？？？敝人现正做一个药物的溶出曲线，四种介质其中1.2，4.5基本能对上原研，水中稍慢，，就是这6.8(加3%吐温）中的溶出总是比原研快很多（比如30min时，原研溶出16%，我的片溶57%）。（注：此药是XXX盐酸盐，溶解度曲线是ph的函数，在PH 3-5范围有最大溶解度，但在PH 6-7溶解度很小.............），，有没有在项目研究中遇到类似情况的朋友呢？？？求指教交流！ |
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 制药 |
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zhihua0207
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xiaoxiao270(金币+2): 3Q 2012-02-29 17:58:07
xiaoxiao270(金币+2): 3Q 2012-02-29 17:58:07
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楼主的意思是说出了表面活性剂是另加的，其他的都是按照USP配的么，楼主应该做的是普通片吧，原研药中加入PEG会使释放加快的，就相当于加致孔剂，应该不是这个原因 再有就是MS疏水性很强，加多的话药片崩解慢，溶出也慢，楼主可以调节润滑剂用量，再有就是表面活性剂没有用这么高的吧，我们以前用过最高的比例才1.5% 再有就是生产厂家的问题，尤其是新药，生产厂家少的时候，好多生产厂家的溶出都不合格的，楼主可以买别的厂家的。药品（尤其是片剂）放置半年不会有太大的影响 |
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9楼2012-02-29 10:12:27
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karl2100(金币+1): 谢谢应助！ 2012-02-26 23:25:14
kingluyi23(金币+2): ★有帮助 2012-02-27 09:45:55
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kingluyi23(金币+2): ★有帮助 2012-02-27 09:45:55
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1. 其他几种介质（水、1.2、4.5）有没有加表面活性剂？ 2. 3%的表面活性剂比较离谱，是质量标准规定还是为了改善该药在pH6-7中的溶解性？表面活性剂一般加入0.5%左右比较靠谱； 3. 你的标准介质是哪一个（药典规定的必做介质）？ |
2楼2012-02-25 17:30:23
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karl2100(金币+1): 谢谢发言！ 2012-02-26 23:25:43
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kingluyi23(金币+2): ★有帮助 2012-02-27 09:46:01
| 同意楼上，你可以试试把表活浓度降下来，或者说是不用表面活性剂。 |
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3楼2012-02-26 15:50:43
dengwenjun
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kingluyi23(金币+2): 2012-02-27 09:46:06
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kingluyi23(金币+2): 2012-02-27 09:46:06
| 的确，表面活性剂的用量不低，溶出介质表面活性剂的用量，你可以参考谢沐风老师的文章，那里面解释的比较清晰。 |
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4楼2012-02-26 16:55:09
kingluyi23
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感谢虫友您的大驾光临。 1.水和4.5里面是没有加表活的，因药在这两种介质中溶出是较好的（大概2小时能溶出80-90%），1.2里加2%的吐温（不加吐温的话在1.2里溶出也是极少），6.8里加了3%的吐温。 2.确实是因为要大幅提高在6.8里的溶出度才出此下策加了3%表活。 3.我在FDA查询的此药的溶出介质方法，都是按照USP配的。4.5和6.8均是磷酸盐缓冲溶液。 PS1：外加润滑剂硬脂酸镁的时候，此药在溶出介质中可能会发生聚集导致后面时间点溶出度下降（前期不明显），原研处方里也是用的MS的，只不过我做的就是在6.8里比他快，之前也做过加0.5%吐温的。 PS2:我自己感觉是原研的参照数据可能有问题，因为买的原研片都是放的至少半年的，而我的片子都是新鲜出炉的，是不是就因为这个？？？ PS3:包衣膜的影响应该不大吧。原研加了增塑剂PEG6000，我没加，这个影响会是怎样呢？ |
5楼2012-02-27 09:35:32
kingluyi23
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感谢虫友您的大驾光临。 1.水和4.5里面是没有加表活的，因药在这两种介质中溶出是较好的（大概2小时能溶出80-90%），1.2里加2%的吐温（不加吐温的话在1.2里溶出也是极少），6.8里加了3%的吐温。 2.确实是因为要大幅提高在6.8里的溶出度才出此下策加了3%表活。 3.我在FDA查询的此药的溶出介质方法，都是按照USP配的。4.5和6.8均是磷酸盐缓冲溶液。 PS1：外加润滑剂硬脂酸镁的时候，此药在溶出介质中可能会发生聚集导致后面时间点溶出度下降（前期不明显），原研处方里也是用的MS的，只不过我做的就是在6.8里比他快，之前也做过加0.5%吐温的。 PS2:我自己感觉是原研的参照数据可能有问题，因为买的原研片都是放的至少半年的，而我的片子都是新鲜出炉的，是不是就因为这个？？？ PS3:包衣膜的影响应该不大吧。原研加了增塑剂PEG6000，我没加，这个影响会是怎样呢？ |
6楼2012-02-27 09:37:27
kingluyi23
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7楼2012-02-27 09:37:37
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xiaoxiao270(金币+1): 3Q 2012-02-29 17:58:00
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1. 做的是缓释还是普通速释制剂？ 2. FDA的Dissolution Page规定的溶出介质具体是哪一个？里有表面活性剂吗？ 3. 该药在人体内的药代和药动是怎样的？具体吸收部位是哪里？不能为了增加其溶出度就在溶出介质中大肆加入表面活性剂！ 4. Mg-St 用量是多少，一般不可能出现聚集影响溶出度的情况； 5. 原研制剂效期是多久？如何保存的？该药稳定性如何？ 6. 成膜材料是什么？普通包衣应该没什么影响！ |
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8楼2012-02-27 19:51:40
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1. 其他几种介质（水、1.2、4.5）有没有加表面活性剂？ 2. 3%的表面活性剂比较离谱，是质量标准规定还是为了改善该药在pH6-7中的溶解性？表面活性剂一般加入0.5%左右比较靠谱； 3. 你的标准介质是哪一个（药典规定的必做介质）？ |
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