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kingluyi23金虫 (职业作家)
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自制药片在6.8的溶出介质(加3%吐温)中释放总比原研片快很多怎么办???
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| 如题,药片在6.8的溶出介质(加3%吐温)中释放总比原研片快很多怎么拌???敝人现正做一个药物的溶出曲线,四种介质其中1.2,4.5基本能对上原研,水中稍慢,,就是这6.8(加3%吐温)中的溶出总是比原研快很多(比如30min时,原研溶出16%,我的片溶57%)。(注:此药是XXX盐酸盐,溶解度曲线是ph的函数,在PH 3-5范围有最大溶解度,但在PH 6-7溶解度很小.............),,有没有在项目研究中遇到类似情况的朋友呢???求指教交流! |
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kingluyi23
金虫 (职业作家)
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感谢虫友您的大驾光临。 1.水和4.5里面是没有加表活的,因药在这两种介质中溶出是较好的(大概2小时能溶出80-90%),1.2里加2%的吐温(不加吐温的话在1.2里溶出也是极少),6.8里加了3%的吐温。 2.确实是因为要大幅提高在6.8里的溶出度才出此下策加了3%表活。 3.我在FDA查询的此药的溶出介质方法,都是按照USP配的。4.5和6.8均是磷酸盐缓冲溶液。 PS1:外加润滑剂硬脂酸镁的时候,此药在溶出介质中可能会发生聚集导致后面时间点溶出度下降(前期不明显),原研处方里也是用的MS的,只不过我做的就是在6.8里比他快,之前也做过加0.5%吐温的。 PS2:我自己感觉是原研的参照数据可能有问题,因为买的原研片都是放的至少半年的,而我的片子都是新鲜出炉的,是不是就因为这个??? PS3:包衣膜的影响应该不大吧。原研加了增塑剂PEG6000,我没加,这个影响会是怎样呢? |

7楼2012-02-27 09:37:37
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kingluyi23(金币+2): ★有帮助 2012-02-27 09:45:55
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1. 其他几种介质(水、1.2、4.5)有没有加表面活性剂? 2. 3%的表面活性剂比较离谱,是质量标准规定还是为了改善该药在pH6-7中的溶解性?表面活性剂一般加入0.5%左右比较靠谱; 3. 你的标准介质是哪一个(药典规定的必做介质)? |
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2楼2012-02-25 17:30:23
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kingluyi23(金币+2): ★有帮助 2012-02-27 09:46:01
| 同意楼上,你可以试试把表活浓度降下来,或者说是不用表面活性剂。 |
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3楼2012-02-26 15:50:43
dengwenjun
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kingluyi23(金币+2): 2012-02-27 09:46:06
| 的确,表面活性剂的用量不低,溶出介质表面活性剂的用量,你可以参考谢沐风老师的文章,那里面解释的比较清晰。 |
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4楼2012-02-26 16:55:09













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