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kingluyi23

金虫 (职业作家)

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[求助] 自制药片在6.8的溶出介质（加3%吐温）中释放总比原研片快很多怎么办？？？

如题，药片在6.8的溶出介质（加3%吐温）中释放总比原研片快很多怎么拌？？？敝人现正做一个药物的溶出曲线，四种介质其中1.2，4.5基本能对上原研，水中稍慢，，就是这6.8(加3%吐温）中的溶出总是比原研快很多（比如30min时，原研溶出16%，我的片溶57%）。（注：此药是XXX盐酸盐，溶解度曲线是ph的函数，在PH 3-5范围有最大溶解度，但在PH 6-7溶解度很小.............），，有没有在项目研究中遇到类似情况的朋友呢？？？求指教交流！

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想要飘逸的人生，还得先脚踏实地

1楼2012-02-23 14:41:40

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kingluyi23

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引用回帖:

楼: Originally posted by guishanke at 2012-02-27 19:51:40:
1. 做的是缓释还是普通速释制剂？
2. FDA的Dissolution Page规定的溶出介质具体是哪一个？里有表面活性剂吗？
3. 该药在人体内的药代和药动是怎样的？具体吸收部位是哪里？不能为了增加其溶出度就在溶出介质中大 ...

感谢虫友您的大驾光临。
1.在下做的正是普通片，原研片是美国的，美国来的头说那边做的制剂做得极其细致在稳定性上一般不会有问题。
补充：FDA上写的溶出介质就这4种，在1.2和6.8里的溶出都极其低（介质不加表活时），故在与原研片对溶出曲线的时候，必须在这两个PH的溶出介质里加入2%-3%表活，不得已而为之。（只是对溶出曲线时如此做）
该药主要在人体内的胃肠道吸收的，因为此药在ph6-7溶解极差，处方里也有加少量表活的，是为了改善在肠道的吸收，不然的话到了肠道药会沉淀。
2.包衣材料里加入PEG6000确实起到了火上浇油的作用，溶出越发快了。之所以后来又加，是因为原研片FDA说明书上白纸黑字写着有。
3.MS疏水性是知道的，我的用量是加了0.5%，貌似还是拦不住我自制片的“崩溃”状态。曾经提高了用量至1%，却发现在1.2介质里后期溶出下降了，药物发生聚集（比如2小时溶出90%，3小时变成了80%）。
4.关6.8里+3%的表活吐温80，质量部（分析部门）的人给的解释是：只有加上这么多，溶出曲线才能达到平台期，因在6.8里的介质不加表活的话，溶出极其少。
5.最后一条，原研片的问题确实有。在两个不同时期测原研片的溶出。结果是不一样的（期间间隔半年以上，原研片为同一批，仪器和操作人员也一样），表现为较早测的要比后来测的溶出速度快（在6.8里尤其明显。）
PS：此药片是普通片，处方里加了HPMC 4K和HPMC E50来调节在4.5和水中的溶出度，这两种应是作为骨架粘合材料。只是不管怎么调节，6.8+3%吐温还总是比原研快的。如何能在抑制住药片在6.8+3%吐温里的奔放，而又不至于拖慢在其他介质中的溶出？？这正是头疼之处。