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芳香氨基和多肽羧基缩合成酰胺的反应!

作者 LQ_Silence
来源: 小木虫 200 4 举报帖子
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各位大哥们,小弟,最近做了好几次芳香氨基和羧基的缩合成酰胺的反应,感觉都找不到点,
用了EDCI,DMAP,HATU,DIPEA,点板就很杂
然后就是我的羧基位置是一个三肽,但是其他的R基上的羧基是被Boc保护起来的,只有一个羧基活性位点,但是就是反应非常差
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  • 精华评论
  • allpeptide

    芳香氨基确实难反应的,活性很差。
    建议其中一个反应物过量好几倍,多种方式轮流尝试,HATU或DIC。
    看情况也可以将羧基做成活化酯试一下。

  • 学员DnKnW0

    先加含羧基的化合物然后零摄氏度条件下加DIPEA,加HATU,反应活化30分钟,再加胺

  • LQ_Silence

    引用回帖:
    4楼: Originally posted by Qw19960724 at 2021-04-02 03:06:48
    先加含羧基的化合物然后零摄氏度条件下加DIPEA,加HATU,反应活化30分钟,再加胺

    先加DIPEA吗?  我是先加HATU的,然后也没有成功  反应体系很杂,没有主要点   唉唉

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