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分子内Suzuki 反应

作者 fangyuhua
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分子内Suzuki 反应
起始物如图所示,Br 和 B(OH)2分别在两个苯环上。 当进行Suzuki反应的时候,做得产物为分子间碳碳偶联产物(第一个分子的Br和第二个分子的B(OH)2发生了反应)。现在的反应条件是 DMF:水=1:1, 浓度0.02M, 3% Pd(PPh3)4, 3 eq. K2CO3, 85度, 5个小时
求问各位大神应该怎么改变反应条件,让反应有利于分子内反应而不是分子间反应 返回小木虫查看更多

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  • 精华评论
  • ghj-hebust

    从你的结果来看,分子内位阻影响占主要因素。建议先偶联,再酰胺合环。

  • fangyuhua

    引用回帖:
    2楼: Originally posted by ghj-hebust at 2020-09-17 09:54:01
    从你的结果来看,分子内位阻影响占主要因素。建议先偶联,再酰胺合环。

    是的,位阻是最大的问题。 因为环上还有其他反应没画出,由于种种原因,酰胺要先合出来。
    我还要再想一想有什么办法能后合成酰胺

  • binzy

    换个大位阻的磷配体试下,例如BINAP,或者Pa132等催化剂

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