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氟原子对buchward偶联反应的影响

作者 s402564586
来源: 小木虫 200 4 举报帖子
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用  邻溴氟苯  与  类似哌啶  结构做buchward偶联反应,叔丁醇钠,pd2(dba)3,x-phos,甲苯回流。

效果不是很好,TLC上有一连串的好几个点。

由此想了解几个问题:

1. 氟原子的诱导效应会不会对这个反应有影响?

2. 如果是苯环上氟原子发生亲核取代反应,是不是需要邻对位上有吸电子基团活化?

3. 之前做过4-溴-1,8-萘二酰亚胺与哌啶反应,只需要在乙二醇单甲醚(溶剂)中回流就可以,不需要催化剂和碱,上面这个反应是否可以类似做,二者有何异同?

4. 这个反应是否可以优化,达到比较理想的反应效果? 返回小木虫查看更多

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  • 精华评论
  • s402564586

    还有一个问题,buchward反应是否会影响boc保护的氨基这个位点?

  • 1415146521

    碱性太强了,换碳酸铯,叔丁醇或甲苯回流

  • s402564586

    引用回帖:
    3楼: Originally posted by 1415146521 at 2020-08-04 07:05:38
    碱性太强了,换碳酸铯,叔丁醇或甲苯回流

    碱性具体会带来怎样的影响

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