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讨论一个简单的酰胺合成路线

作者 小_包子
来源: 小木虫 200 4 举报帖子
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来来来~各路神仙,目前遇到一个合成问题。
R-苯甲酸和对甲苯磺酰胺的反应条件。各位才子们说说你们的反应条件或者思路吧~苯宝宝在这里给你们“汪”一声了~
我说一个:
溶剂:甲苯,原料:氯化亚砜,方法:一锅煮

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  • 精华评论
  • kkkbo

    尝试用缩合剂,我做过羧基和甲磺酰胺反应,用的就是EDCI,HOBt,DMAP,室温搅拌的

  • hawk5050

    磺酰胺反应活性差了,换个思路?
    羧酸做成酰胺与磺酰氯反应如何?

  • llee

    磺酰胺反应活性是比较低的,苯甲酸考虑先做成酰氯,强碱拔氢,把酰氯加进去。或者把苯甲酸做成混酐,跟磺酰胺煮一煮。你提这个问题是为了解决放大的问题么?如果不是的话应该是比较容易解决。我们目前做的都是用羧酸做成酰胺,然后钠氢做碱,加苯磺酰氯。放大的话可能还是要好好摸索一下。

  • lawyong_cpu

    这个反应不是那么简单的。最好当然是先做成酰氯,直接反应就完事。如果酸的活性不够,DCC和CDI之类的缩合剂就要用。贵倒不算贵,不好后处理。文献上也报道过加碘化钾就能成功的,可以碰碰运气。还有用酯和磺胺反应的,只是用四氯化钛催化,我觉得也像忽悠人的。磺胺做成叠氮再硫代酸反应也太折腾,小试就可以用用,放大还是免了,

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