各位大侠能请教一下，我的主药在磷酸缓冲液中不稳定，那么我能不能用醋酸盐缓冲液代替硫酸盐作为PH5.0或5.5的缓冲液啊，谢谢。 返回小木虫查看更多
仅发表下个人看法啊，你做体外溶出的目的是什么？是想通过体外的数据模拟体内的行为，如果单纯的从做溶出而做溶出那是不对的。你前期的释放介质考察当然首先要满足漏槽条件，能不能模拟体内的结果还是药看最后的体内数据。现在你的处方考察选择一种可以区分开不同处方的释放行为的介质就可以了 [ Last edited by haitian_yi on 2009-2-18 at 12:13 ]
我的意思是是不是人体内的肠液环境就是磷酸盐缓冲液的形式，如果是那我只能是用磷酸盐缓冲液做啦，如果不是，仅仅是因为PH符合要求就是的话，那我完全可以选择其他的缓冲对来做为我的释放介质，因为那样我的药物就不会受到一点降解。谢谢大侠么指点啊，小弟着急呢
┐姿�-醋酸钠缓冲液（0.2 mol/L） pH(18℃) 0.2 mol/LNaAc (mL) 0.2 mol/LHAc (mL) 3.6 0.75 9.35 3.8 1.20 8.80 4.0 1.80 8.20 4.2 2.65 7.35 4.4 3.70 6.30 4.6 4.90 5.10 4.8 5.90 4.10 5.0 7.00 3.00 5.2 7.90 2.10 5.4 8.60 1.40 5.6 9.10 0.90 5.8 6.40 0.60 NaAc•3H2O分子量＝136.09；0.2 mol/L溶液为27.22 g/L。冰乙酸11.8 mL稀释至1 L（需标定）。 [ Last edited by yanling3083 on 2009-7-12 at 12:40 ]，
提高体外溶出度试验与体内生物利用度的相关性，及确立溶出度试验条件来科学有效地进行评价制剂质量是研究的重点之一。溶出度试验装置中的转篮、桨板及转速可用于模拟人体胃部和小肠的蠕动。目前国际上通常采用以下4种溶出介质来模拟：(1)0.1mol/L盐酸溶液，我国目前通常采用取9ml盐酸以蒸馏水稀释到1000m1方法配制。国外目前倾向于氯化钠2.0g，加水适量溶解，加盐酸7ml，再加水稀释至1000ml的方法配制；(2) pH4.5醋酸盐缓冲液；(3) pH6.8磷酸盐缓冲液；（4）水。 一般口服固体药物可选用上述溶出介质，但对于水溶性差的药物来说可能不合适，实际实验操作中可加入不同量的表面活性剂、醇类、胆酸、胆酸盐和卵磷脂配成不同浓度的溶出介质来增加这些口服难溶性药物的体外溶出度。因为，在体外溶出介质中加入一定浓度的表面活性剂或增溶剂等附加剂，可改善难溶性药物在水溶性介质中的浸润状态，更好地模拟体内过程。为了更接近人体胃肠环境，还可以用与生物相关的溶出介质（Biorelevant dissolution medias）,因为其造价较高配制复杂，因此应用范围还不是很广泛，这些溶出介质有FaSSIF、 FeSSIF、 SGF和 FaSSGF，其pH值分别为：pH6.5、pH5.0、pH1.2 和pH1.8。 我觉得看完以上这些，足可以回答你了
返回小木虫查看更多
京公网安备 11010802022153号
仅发表下个人看法啊，你做体外溶出的目的是什么？是想通过体外的数据模拟体内的行为，如果单纯的从做溶出而做溶出那是不对的。你前期的释放介质考察当然首先要满足漏槽条件，能不能模拟体内的结果还是药看最后的体内数据。现在你的处方考察选择一种可以区分开不同处方的释放行为的介质就可以了
[ Last edited by haitian_yi on 2009-2-18 at 12:13 ]
我的意思是是不是人体内的肠液环境就是磷酸盐缓冲液的形式，如果是那我只能是用磷酸盐缓冲液做啦，如果不是，仅仅是因为PH符合要求就是的话，那我完全可以选择其他的缓冲对来做为我的释放介质，因为那样我的药物就不会受到一点降解。谢谢大侠么指点啊，小弟着急呢
┐姿�-醋酸钠缓冲液（0.2 mol/L）
pH(18℃) 0.2 mol/LNaAc (mL) 0.2 mol/LHAc (mL)
3.6 0.75 9.35
3.8 1.20 8.80
4.0 1.80 8.20
4.2 2.65 7.35
4.4 3.70 6.30
4.6 4.90 5.10
4.8 5.90 4.10
5.0 7.00 3.00
5.2 7.90 2.10
5.4 8.60 1.40
5.6 9.10 0.90
5.8 6.40 0.60
NaAc•3H2O分子量＝136.09；0.2 mol/L溶液为27.22 g/L。冰乙酸11.8 mL稀释至1 L（需标定）。
[ Last edited by yanling3083 on 2009-7-12 at 12:40 ]，
提高体外溶出度试验与体内生物利用度的相关性，及确立溶出度试验条件来科学有效地进行评价制剂质量是研究的重点之一。溶出度试验装置中的转篮、桨板及转速可用于模拟人体胃部和小肠的蠕动。目前国际上通常采用以下4种溶出介质来模拟：(1)0.1mol/L盐酸溶液，我国目前通常采用取9ml盐酸以蒸馏水稀释到1000m1方法配制。国外目前倾向于氯化钠2.0g，加水适量溶解，加盐酸7ml，再加水稀释至1000ml的方法配制；(2) pH4.5醋酸盐缓冲液；(3) pH6.8磷酸盐缓冲液；（4）水。
一般口服固体药物可选用上述溶出介质，但对于水溶性差的药物来说可能不合适，实际实验操作中可加入不同量的表面活性剂、醇类、胆酸、胆酸盐和卵磷脂配成不同浓度的溶出介质来增加这些口服难溶性药物的体外溶出度。因为，在体外溶出介质中加入一定浓度的表面活性剂或增溶剂等附加剂，可改善难溶性药物在水溶性介质中的浸润状态，更好地模拟体内过程。为了更接近人体胃肠环境，还可以用与生物相关的溶出介质（Biorelevant dissolution medias）,因为其造价较高配制复杂，因此应用范围还不是很广泛，这些溶出介质有FaSSIF、 FeSSIF、 SGF和 FaSSGF，其pH值分别为：pH6.5、pH5.0、pH1.2 和pH1.8。
我觉得看完以上这些，足可以回答你了