NHS活化酯与氨基反应的条件
用NHS将一个化合物的羧基活化,然后将活化酯与阿莫西林上的氨基连接生成酰胺键。文献上的反应条件是:
先将阿莫西林三乙胺盐和该活化酯溶于DMF中,低温搅拌16h即可。我不明白阿莫西林的三乙胺盐怎么制备,就先往阿莫西林溶液中滴加三乙胺,然后再把活化酯加进去,TLC监测,发现几乎没有新产物生成。
请问NHS活化酯连接氨基的反应一般是在什么条件下进行,还需要加一些其他的催化剂吗?
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用NHS将一个化合物的羧基活化,然后将活化酯与阿莫西林上的氨基连接生成酰胺键。文献上的反应条件是:
先将阿莫西林三乙胺盐和该活化酯溶于DMF中,低温搅拌16h即可。我不明白阿莫西林的三乙胺盐怎么制备,就先往阿莫西林溶液中滴加三乙胺,然后再把活化酯加进去,TLC监测,发现几乎没有新产物生成。
请问NHS活化酯连接氨基的反应一般是在什么条件下进行,还需要加一些其他的催化剂吗?
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阿莫西林上的氨基位阻有点大了,NHS活化的羧酸活性不高,可能不会与阿莫西林反应,即使你加了TEA,建议你用酰氯与阿莫西林反应。一般的伯氨基与NHS活化酯反应不需要加任何催化剂,但是加入TEA也是可以的,
请问除了三乙胺外,还有其它可以起到同样效果的物质吗?
[ Last edited by 阿扑西林 on 2008-9-27 at 15:03 ]
吡啶,DIEA也是可以的
好,我打算往里面加点DMAP试试看。
有没有同学做过合成酰胺用DMAP催化的?想问一下还要不要另外加三乙胺?具体的实验条件和后处理方法是怎样的,谢谢!