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himazhang

木虫 (著名写手)

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[交流] 请教替尼类药物已有10人参与

关于替尼类药物有几点不懂，想请教一下各位。
1）为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物？
2）这一类药物都是结构类似的吗？有什么特征结构吗？
3）它们的作用机理都是相同的吗？

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孤舟蓑笠翁，独钓寒江雪

1楼2014-06-09 22:23:09

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lyman829

木虫 (正式写手)

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小木虫: 金币+2, 帖子真精彩 2014-06-16 10:33:21

1）为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物？
答：“替尼”是“tinib”的音译，来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词，tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
2）这一类药物都是结构类似的吗？有什么特征结构吗？
答：这类药物结构繁多，喹唑啉属于其中一大类，也是比较常见的。不同结构有不同构效关系，具体情况具体分析。
3）它们的作用机理都是相同的吗？
答：不相同。酪氨酸激酶是一个大统称，又分为受体型和非受体型，目前发现的酪氨酸激酶家族大约有25个左右。比如常见的：EGFR家族，FGFR家族，VEGFR家族，JAK家族，FAK家族等等。也就是说，同为替尼类药物，同为酪氨酸激酶抑制剂，但是其作用靶点是不一样的；而且适应症也不仅仅是肿瘤，比如JAK抑制剂目前用于自身免疫系统疾病。
综上，替尼类药物仅仅是一个大的概念，替尼类药物的结构，作用靶点，适应症各不相同