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qiuwenjun09

铁杆木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
本帖内容被屏蔽

11楼2014-06-11 10:12:23
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lyman829

木虫 (正式写手)

★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
河边的芦苇: 金币+1, 感谢回帖交流 2014-06-12 13:12:45
小木虫: 金币+2, 帖子真精彩 2014-06-16 10:33:21
1)为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物?
答:“替尼”是“tinib”的音译,来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词,tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
2)这一类药物都是结构类似的吗?有什么特征结构吗?
答:这类药物结构繁多,喹唑啉属于其中一大类,也是比较常见的。不同结构有不同构效关系,具体情况具体分析。
3)它们的作用机理都是相同的吗?
答:不相同。酪氨酸激酶是一个大统称,又分为受体型和非受体型,目前发现的酪氨酸激酶家族大约有25个左右。比如常见的:EGFR家族,FGFR家族,VEGFR家族,JAK家族,FAK家族等等。也就是说,同为替尼类药物,同为酪氨酸激酶抑制剂,但是其作用靶点是不一样的;而且适应症也不仅仅是肿瘤,比如JAK抑制剂目前用于自身免疫系统疾病。
综上,替尼类药物仅仅是一个大的概念,替尼类药物的结构,作用靶点,适应症各不相同
12楼2014-06-11 10:36:13
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himazhang

木虫 (著名写手)

引用回帖:
12楼: Originally posted by lyman829 at 2014-06-11 10:36:13
1)为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物?
答:“替尼”是“tinib”的音译,来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词,tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
2)这一类药物都是结构类似的吗?有什么特征结构吗 ...

非常感谢!
孤舟蓑笠翁,独钓寒江雪
13楼2014-06-11 16:28:25
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himazhang

木虫 (著名写手)

引用回帖:
10楼: Originally posted by wuzeng0412 at 2014-06-11 08:49:40
喹啉的三位C被N取代,不是喹唑啉是什么?...

是喹唑啉。
孤舟蓑笠翁,独钓寒江雪
14楼2014-06-11 16:31:01
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luoshen555

银虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
10楼: Originally posted by wuzeng0412 at 2014-06-11 08:49:40
喹啉的三位C被N取代,不是喹唑啉是什么?...

楼主问的替尼的结构特征,你看替尼类药物含喹唑啉多还是氨基密啶多?

[ 发自小木虫客户端 ]
15楼2014-06-12 09:03:28
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wuzeng0412

木虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
15楼: Originally posted by luoshen555 at 2014-06-12 09:03:28
楼主问的替尼的结构特征,你看替尼类药物含喹唑啉多还是氨基密啶多?
...

如果更确切的说应该是氨基取代的喹唑啉,你说的氨基嘧啶也有,但没有前者多
16楼2014-06-12 10:10:56
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luoshen555

银虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
16楼: Originally posted by wuzeng0412 at 2014-06-12 10:10:56
如果更确切的说应该是氨基取代的喹唑啉,你说的氨基嘧啶也有,但没有前者多...

好啊,随便你举例子,我回头回复你,看哪个多

[ 发自小木虫客户端 ]
17楼2014-06-12 12:50:21
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wuzeng0412

木虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
17楼: Originally posted by luoshen555 at 2014-06-12 12:50:21
好啊,随便你举例子,我回头回复你,看哪个多
...

吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、拉帕替尼、凡德他尼
18楼2014-06-12 13:40:49
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luoshen555

银虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
内容已删除
19楼2014-06-12 16:06:04
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luoshen555

银虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
18楼: Originally posted by wuzeng0412 at 2014-06-12 13:40:49
吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、拉帕替尼、凡德他尼...

虽然喹唑啉也都含有氨基嘧啶结构,但除了你举例的那几个喹唑啉,到13年为止fda批准的上市替尼药物还有伊马替尼,达沙替尼,尼洛替尼,达拉菲尼,帕唑替尼,另外,你可以参考09到12年上市的托法替尼,鲁索利替尼结构,吡咯并咪啶,同样含有的是氨基嘧啶。当然要说这就是替尼类总的结构特征那谈不上,但要是和喹唑啉相比,还是更贴切的

[ 发自小木虫客户端 ]
20楼2014-06-12 16:40:06
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