请教替尼类药物 - 新药研发 - 资料求助 - 第2页小木虫论坛-学术科研互动平台

lyman829

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小木虫: 金币+2, 帖子真精彩 2014-06-16 10:33:21

1）为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物？
答：“替尼”是“tinib”的音译，来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词，tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
2）这一类药物都是结构类似的吗？有什么特征结构吗？
答：这类药物结构繁多，喹唑啉属于其中一大类，也是比较常见的。不同结构有不同构效关系，具体情况具体分析。
3）它们的作用机理都是相同的吗？
答：不相同。酪氨酸激酶是一个大统称，又分为受体型和非受体型，目前发现的酪氨酸激酶家族大约有25个左右。比如常见的：EGFR家族，FGFR家族，VEGFR家族，JAK家族，FAK家族等等。也就是说，同为替尼类药物，同为酪氨酸激酶抑制剂，但是其作用靶点是不一样的；而且适应症也不仅仅是肿瘤，比如JAK抑制剂目前用于自身免疫系统疾病。
综上，替尼类药物仅仅是一个大的概念，替尼类药物的结构，作用靶点，适应症各不相同

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12楼2014-06-11 10:36:13

himazhang

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12楼: Originally posted by lyman829 at 2014-06-11 10:36:13
1）为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物？
答：“替尼”是“tinib”的音译，来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词，tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
2）这一类药物都是结构类似的吗？有什么特征结构吗 ...

非常感谢！

孤舟蓑笠翁，独钓寒江雪

13楼2014-06-11 16:28:25

himazhang

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10楼: Originally posted by wuzeng0412 at 2014-06-11 08:49:40
喹啉的三位C被N取代，不是喹唑啉是什么？...

是喹唑啉。

孤舟蓑笠翁，独钓寒江雪

14楼2014-06-11 16:31:01

luoshen555

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10楼: Originally posted by wuzeng0412 at 2014-06-11 08:49:40
喹啉的三位C被N取代，不是喹唑啉是什么？...

楼主问的替尼的结构特征，你看替尼类药物含喹唑啉多还是氨基密啶多？

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15楼2014-06-12 09:03:28

wuzeng0412

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15楼: Originally posted by luoshen555 at 2014-06-12 09:03:28
楼主问的替尼的结构特征，你看替尼类药物含喹唑啉多还是氨基密啶多？
...

如果更确切的说应该是氨基取代的喹唑啉，你说的氨基嘧啶也有，但没有前者多

16楼2014-06-12 10:10:56

luoshen555

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16楼: Originally posted by wuzeng0412 at 2014-06-12 10:10:56
如果更确切的说应该是氨基取代的喹唑啉，你说的氨基嘧啶也有，但没有前者多...

好啊，随便你举例子，我回头回复你，看哪个多

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17楼2014-06-12 12:50:21

wuzeng0412

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17楼: Originally posted by luoshen555 at 2014-06-12 12:50:21
好啊，随便你举例子，我回头回复你，看哪个多
...

吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、拉帕替尼、凡德他尼

18楼2014-06-12 13:40:49

luoshen555

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19楼2014-06-12 16:06:04

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18楼: Originally posted by wuzeng0412 at 2014-06-12 13:40:49
吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、拉帕替尼、凡德他尼...

虽然喹唑啉也都含有氨基嘧啶结构，但除了你举例的那几个喹唑啉，到13年为止fda批准的上市替尼药物还有伊马替尼，达沙替尼，尼洛替尼，达拉菲尼，帕唑替尼，另外，你可以参考09到12年上市的托法替尼，鲁索利替尼结构，吡咯并咪啶，同样含有的是氨基嘧啶。当然要说这就是替尼类总的结构特征那谈不上，但要是和喹唑啉相比，还是更贴切的

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20楼2014-06-12 16:40:06