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请教药物做新晶型的研究思路和方法
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bt1985
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[交流]
请教药物做新晶型的研究思路和方法
做原料药晶型研究的朋友们,一般做新晶型你们都采用什么方法和思路?我现在有个原料药,极性大,溶解性很不好,小极性溶剂不溶,水基本也不溶,领导要求做新晶型,初步尝试了一下不同溶剂的重结晶和溶解后加抗溶剂,均没什么效果。你们一般怎么做晶型呢?
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2013-12-18 13:44:38
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wangmenghua
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bt1985(zhychen2008代发): 金币+2, 多谢回帖交流
2013-12-20 22:05:46
晶型研究是个新的大的课题了,建议你找专业机构去尝试,现在国内有一些机构专门做晶型研究,如果是6类药,基本上已经发现很多晶型了,这个个人觉得要尊总客观,不一定每个药都能发现新的晶型的,可以尝试下在高真空度下析晶,亦可以尝试失重状态下,但是这个条件要求比较严格的,以上供参考
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2013-12-19 11:40:52
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tianchao7133
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bt1985(zhychen2008代发): 金币+1, 多谢回帖交流
2013-12-20 22:06:02
2012.7.30石兵—药物研发过程中晶型的选择、控制、及其工业实践
这是一篇关于晶型研发思路的案例,楼主可以百度一下就能下到!(论坛上不知道咋传附件,嘿嘿) 借鉴着看看
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10楼
2013-12-20 14:53:29
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zeke_1234
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试试乙酸、甲酸等酸性溶剂
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2013-12-18 14:11:16
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lunar3809
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2013-12-20 22:05:05
查阅原研专利!关于晶型的!作参考!保护的晶型及溶剂可以不做参考么!这样可以去掉一部分常用溶剂的!
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3楼
2013-12-18 16:33:45
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Originally posted by
lunar3809
at 2013-12-18 16:33:45
查阅原研专利!关于晶型的!作参考!保护的晶型及溶剂可以不做参考么!这样可以去掉一部分常用溶剂的!
专利信息已经参考了,之前重结晶就是参考的原研专利,没得效果...
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4楼
2013-12-18 16:54:55
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Originally posted by
zeke_1234
at 2013-12-18 14:11:16
试试乙酸、甲酸等酸性溶剂
酸性溶剂会成盐...
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5楼
2013-12-18 16:55:21
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cpujacs
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为啥不考虑做盐型,改晶型和改盐型工作量差不多吧
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6楼
2013-12-19 08:36:55
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bt1985
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Originally posted by
cpujacs
at 2013-12-19 08:36:55
为啥不考虑做盐型,改晶型和改盐型工作量差不多吧
做6类仿制药,原研不是盐,所以不做盐型...
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7楼
2013-12-19 08:39:33
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先做成无定形的,在筛试试。
高温条件试试
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8楼
2013-12-19 08:59:51
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