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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » pka为5.69的药物，做成注射液ph值怎么选择范围
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禁色殇城贳爱

金虫 (正式写手)

制剂小白

[交流] pka为5.69的药物，做成注射液ph值怎么选择范围 已有5人参与

最近在做注射液，新人一枚，关注到了pka这个概念，pka为5.69，在做处方工艺考察时，筛选ph值范围时，发现，做成ph值4.5时低温析出，做成ph5.5和ph值7时低温下很澄清，不析出，先不管有关物质和其他条件稳定性如何以及其他因素对溶解度的影响，把pka单独拿出来，想问下园子里的前辈，药物在溶液中的溶解稳定性是否和pka有关，知道一个药物的pka,对于注射液的设计有什么作用吗？溶液的ph值选择和pka存在什么样的关联，看了一些文章，有的说和pka关系不大，有的pka很重要，那么什么时候需要关注pka，什么时候pka对药物的开发影响不大，欢迎大牛们进行解答和讨论。另外查文献时发现pka有两个：pKa (strongest acidic)5.69，pKa (strongest basic,9.42,那么我们平时说到的pka是前者呢还是后者呢，还是两者都不是呢？
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有朋自小木虫来，不亦乐乎！！！
1楼 2014-09-02 16:33:01
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fepwjh7

新虫 (初入文坛)
★
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血浆的PH是比较中兴的，建议大于pka 2个单位pH，即pH7.6左右
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2楼2014-09-03 09:02:29
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xiaobai321

木虫 (正式写手)
顶起，求解
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3楼2014-09-03 17:20:32
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星海慧儿

荣誉版主 (职业作家)

木虫精灵

优秀版主优秀版主
★
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pKa是解离常数，跟解离有关，跟析出没多大关系的吧。
注射剂要考虑4~9范围，其他就是药物稳定性方面的考虑了，你这个建议7吧。
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我是超级天后：天天努力，不落人后！
4楼2014-09-03 17:28:57
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蒋海龙

金虫 (小有名气)

loong
也等大神解答
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5楼2014-09-03 20:42:26
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王玉峰717

木虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
1.pka与pH是有关系的，你所使用的药物为酸解离药物，当pH≈pka时，酸解离为50%，当pH约等于pka+1时，酸解离为90.91%,当pH≈pka+2时，酸解离为99.01%。所以你所诉药物只要pH＞6.69即可，＞7.69最佳。
2.另外pH值的改变是诱发静脉炎的重要因素。有研究统计，pH值4.5左右，100%诱发严重的外周静脉血管炎；pH值5.9，50%发生轻到中度的静脉炎；pH值达到6.5，基本没有静脉炎发生；因此，静脉注射液的pH值应尽可能与血液相等。根据《中国药典》2010版中未对注射剂的pH有具体的范围要求，可参考其他品种以作定夺，参考资料http://wenku.baidu.com/link?url= ... DwDXHwqkkQ0arDzmmTu
3.pka有一级解离，二级解离的区分（弱酸弱碱），如果你对文献报道的pka值不确定，请自行测试。
作为药剂的朋友我只能帮你这么多了。。。
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走别人的路，让别人无路可走。
6楼2014-09-04 08:29:54
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禁色殇城贳爱

金虫 (正式写手)

制剂小白
引用回帖:
6楼: Originally posted by 王玉峰717 at 2014-09-04 08:29:54
1.pka与pH是有关系的，你所使用的药物为酸解离药物，当pH≈pka时，酸解离为50%，当pH约等于pka+1时，酸解离为90.91%,当pH≈pka+2时，酸解离为99.01%。所以你所诉药物只要pH＞6.69即可，＞7.69最佳。
2.另外pH值的改 ...

非常感谢你的解答，我忘了一点，这是一个小针，不加氯化钠的，临床还需要注入到葡萄糖中应用，从目前工艺考察来看，此品种溶解性随着ph值增大而增大，但是稳定性考察中发现ph值大于5就不太稳定了，高温和光照有关物质超标，我看见还有战友说低于pka两个值时也是可以的，而国外进口的此品种大输液ph值范围为4.1到4.6,应该是考虑到了值及稳定性，个人感觉做注射液和药物的pka以及logP还是有点关系的，但是这方面讨论的不多
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7楼2014-09-04 10:00:05
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禁色殇城贳爱

金虫 (正式写手)

制剂小白
引用回帖:
4楼: Originally posted by 星海慧儿 at 2014-09-03 17:28:57
pKa是解离常数，跟解离有关，跟析出没多大关系的吧。
注射剂要考虑4~9范围，其他就是药物稳定性方面的考虑了，你这个建议7吧。

这个药物在处方工艺考察时发现ph越大，溶解性越好，但是越不稳定目前暂定的4.0-5.0，比较稳定，但是低温会析出，药物浓度比较大，而此药物略溶于水
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8楼2014-09-04 10:02:13
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星海慧儿

荣誉版主 (职业作家)

木虫精灵

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8楼: Originally posted by 禁色殇城贳爱 at 2014-09-04 10:02:13
这个药物在处方工艺考察时发现ph越大，溶解性越好，但是越不稳定目前暂定的4.0-5.0，比较稳定，但是低温会析出，药物浓度比较大，而此药物略溶于水...

稳定性和溶解性可以通过处方工艺改善一些的吧，而且要关注低温析出后的含量、微粒等指标，建议还是谨慎筛选pH
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9楼2014-09-04 10:54:19
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王玉峰717

木虫 (正式写手)
★
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7楼: Originally posted by 禁色殇城贳爱 at 2014-09-04 10:00:05
非常感谢你的解答，我忘了一点，这是一个小针，不加氯化钠的，临床还需要注入到葡萄糖中应用，从目前工艺考察来看，此品种溶解性随着ph值增大而增大，但是稳定性考察中发现ph值大于5就不太稳定了，高温和光照有关物 ...

pH尽量与原研一致，水针和大输液不同，你的原研说明书中会提到pH的范围及最佳值，在原研的基础上，如果仍有问题可添加抗氧剂or非溶血性增溶剂，仿制质量一定要一致，至于logP暂时不用考虑这个数值在使用上不方便，真的不能溶解请梯度考察非溶血性增溶剂用量。不可以高于人用药物辅料每日最大用量的。drugfuture可查。
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10楼2014-09-04 13:33:24
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