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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[交流] 【求助】原料药中的杂质超过1%了.怎么办? 已有26人参与

我们做一个一类抗癌化学药物.合成出的原料药现在杂质超过了1%,怎么结晶都除不掉.听说超过0.5%的杂质就要做系统的研究.相当于做两套申报资料.工艺目前没有更好的路线.请问我如何办啊?
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lvmin521

木虫 (正式写手)

★ ★
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木笑笑(金币+1):谢谢交流! 2010-04-20 22:48
最好还是尽量提高纯度,超过1%的话肯定要做系统研究的,单单合成相应的杂质进行动物实验就会消耗相当大的精力和财力,重结晶实在不行的话是不是可以考虑柱层析或者萃取等的其他方式,反正一类药在最初的话工艺成本可以稍微高一点,标准高了在今后别人仿制难度加大,对于自身的经济利益还是有好处的
2楼2010-04-20 22:35:37
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jgy2000

金虫 (小有名气)


木笑笑(金币+1):谢谢交流! 2010-04-20 22:49
同意,不惜一切代价将单杂降到0.1%一下
3楼2010-04-20 22:47:25
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木笑笑

金虫 (著名写手)

奋斗

★ ★
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笨笨猪0608(金币+1):谢谢参与 2010-04-23 08:13
如果是一类化学类新药,首选要降低杂质,如果目前比较困难,也可以先这样做,一类的抗癌药物,可以申请CDE早期介入的,把问题告诉CDE,他们会帮你想一些方法。
低调
4楼2010-04-20 22:52:09
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silver2

铁杆木虫 (著名写手)

★ ★
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笨笨猪0608(金币+1):谢谢参与 2010-04-23 08:13
各种溶剂都要试试 ,肯定会有一种溶剂能除掉杂质的
再牛比的萧邦,也弹不出老子的悲伤!!
5楼2010-04-22 23:08:41
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zmkj

木虫 (正式写手)

★ ★
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junjun517(金币+1):谢谢参与 2010-04-23 08:52
想尽一切办法必须除掉这个杂质,或者降到0.1%以下,否则报上去也是麻烦,还不如尽早解决为妙!
6楼2010-04-23 08:41:01
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willam310

木虫 (小有名气)

★ ★
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junjun517(金币+1):谢谢参与 2010-04-23 11:45
要先通过分析手段鉴别一下这个杂质可能是什么结构,可能有没有毒性,并且要推测杂质可能的来源,再决定如何来降低它的办法,办法是肯定有的!
7楼2010-04-23 09:03:34
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416205556

铜虫 (小有名气)

★ ★
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笨笨猪0608(金币+1):谢谢参与 2010-04-26 08:04
(药物分析)现在做的一个课题,原料药中的主药含量居然只有95%,无语了
8楼2010-04-25 23:17:36
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auskle


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
嗯,我又学到一些东西
嘿嘿
谢谢你们
9楼2010-04-26 08:55:44
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)

★ ★
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warlen(金币+1):谢谢交流 2010-04-26 09:13
如果是全合成得到的原料药,杂质超过1.0%是很难被接受的,楼主还是想办法降低杂质吧!当然,如果该杂质很难降低,并且毒性很低,若严格按照ICH要求,还是可能被SFDA批准的。
10楼2010-04-26 09:09:45
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