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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 政策法规 » 原料药报批需要至少几步合成，脱保护算一步吗？
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yz525525

金虫 (正式写手)

[交流] 原料药报批需要至少几步合成，脱保护算一步吗？

各位大神，原料药报批需要至少几步合成，脱保护算一步吗？如果不算，有明文出处吗？谢谢
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1楼2019-02-12 11:03:50
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347741194

金虫 (正式写手)
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yz525525: 金币+10 2019-02-12 12:31:18
大家约定俗成的是三步反应，并且都是API的关键结构片段拼接的反应，简单的成盐成酯加保护之类都不算。当然这个是没有明文规定一定要几步，就是约定俗成，所以理论上你报几步都是可以的，只要你有充足科学理论的数据解释支持你的路线，比如起始物料选择了结构非常简单的化合物，质量充分研究也好控制，或者它就在药典有收录有药典标准，或者它本身就是个API等等，就算一两步反应也是问题不大的，否则申报有很大风险，尤其是结构很复杂，有手性中心的API。
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2楼2019-02-12 11:49:01
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hofmann123


发自小木虫Android客户端
3楼2019-02-12 12:13:15
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yz525525

金虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by 347741194 at 2019-02-12 11:49:01
大家约定俗成的是三步反应，并且都是API的关键结构片段拼接的反应，简单的成盐成酯加保护之类都不算。当然这个是没有明文规定一定要几步，就是约定俗成，所以理论上你报几步都是可以的，只要你有充足科学理论的数据 ...

谢谢，简单成酯是怎么界定的，我现在的反应中羧酸和对硝基碳酸酯反应上了一个活性酯，这一步算吗？
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4楼2019-02-12 12:34:08
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huangfz

金虫 (著名写手)
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2楼: Originally posted by 347741194 at 2019-02-12 11:49:01
大家约定俗成的是三步反应，并且都是API的关键结构片段拼接的反应，简单的成盐成酯加保护之类都不算。当然这个是没有明文规定一定要几步，就是约定俗成，所以理论上你报几步都是可以的，只要你有充足科学理论的数据 ...

请问欧盟申报和FDA也像国内一样必须三步吗？ 原料不是API

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5楼2019-02-12 13:58:44
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347741194

金虫 (正式写手)
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4楼: Originally posted by yz525525 at 2019-02-12 12:34:08
谢谢，简单成酯是怎么界定的，我现在的反应中羧酸和对硝基碳酸酯反应上了一个活性酯，这一步算吗？...

我觉得这个要具体情况具体分析，关注点在于质量控制，即为什么是三步反应，“三”是表达一种成本与质量的平衡程度。理论上反应步数越多，得到的中间体越多，通过对中间体的研究确定关键工艺参数，最终就能保证API的质量。我举个可能不恰当的例子，某酸先用氯化亚砜做成酰氯溶液后，直接加入胺制备酰胺，反应确实是两步，但可能老师认为是一步反应，因为你没有酰氯中间体标准也谈不上对其质量控制了，反应中的过渡态你不好拿出来控制。个人浅见，上保护和脱保护只能算一步吧
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6楼2019-02-12 14:51:10
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347741194

金虫 (正式写手)
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5楼: Originally posted by huangfz at 2019-02-12 13:58:44
请问欧盟申报和FDA也像国内一样必须三步吗？ 原料不是API
...

国内跟国外体系差别太大，不过也没有明文规定，这方面我了解的不多，只知道一点常识：欧盟是EDMF，FDA是DMF，都是备案制的，也就是说人家是不用申报原料药的，原料药厂商将关于原料药的技术资料写一个DMF文件提交FDA备案即可。制剂企业只申报制剂CTD，使用到的原料药就引用该原料药的DMF文件，申报后FDA才同时审查CTD和DMF。
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7楼2019-02-12 15:00:20
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jiaoxg
8楼2019-02-12 18:05:28
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yanqiwk

铁虫 (著名写手)
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yz525525: 金币+10 2019-02-19 09:31:58
国内原料现在也是DMF，关于需要多少步骤，其主要涉及到的是CTD资料中对应的起始原料选择依据部分，国内也好，FDA、EMA也好都没有也不可能有什么具体步骤的限定，如果说有什么依据的话，我觉得也只能参考Q11。个人主观的判断其实硬要说什么步骤的限定，我觉得国内其实比国外松点，上下保护基以及官能团的活化从逻辑上是不宜计算为一个申报的步骤，供参考
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9楼2019-02-13 09:07:00
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yanqiwk

铁虫 (著名写手)
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从Q11来判断，个人主观认为，应该说还是比较严格的
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10楼2019-02-13 09:10:12
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