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yz525525

金虫 (正式写手)

[交流] 原料药报批需要至少几步合成，脱保护算一步吗？

各位大神，原料药报批需要至少几步合成，脱保护算一步吗？如果不算，有明文出处吗？谢谢
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1楼2019-02-12 11:03:50
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yanqiwk

铁虫 (著名写手)
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
yz525525: 金币+10 2019-02-19 09:31:58
国内原料现在也是DMF，关于需要多少步骤，其主要涉及到的是CTD资料中对应的起始原料选择依据部分，国内也好，FDA、EMA也好都没有也不可能有什么具体步骤的限定，如果说有什么依据的话，我觉得也只能参考Q11。个人主观的判断其实硬要说什么步骤的限定，我觉得国内其实比国外松点，上下保护基以及官能团的活化从逻辑上是不宜计算为一个申报的步骤，供参考
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9楼2019-02-13 09:07:00
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347741194

金虫 (正式写手)
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
yz525525: 金币+10 2019-02-12 12:31:18
大家约定俗成的是三步反应，并且都是API的关键结构片段拼接的反应，简单的成盐成酯加保护之类都不算。当然这个是没有明文规定一定要几步，就是约定俗成，所以理论上你报几步都是可以的，只要你有充足科学理论的数据解释支持你的路线，比如起始物料选择了结构非常简单的化合物，质量充分研究也好控制，或者它就在药典有收录有药典标准，或者它本身就是个API等等，就算一两步反应也是问题不大的，否则申报有很大风险，尤其是结构很复杂，有手性中心的API。
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2楼2019-02-12 11:49:01
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hofmann123


发自小木虫Android客户端
3楼2019-02-12 12:13:15
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yz525525

金虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by 347741194 at 2019-02-12 11:49:01
大家约定俗成的是三步反应，并且都是API的关键结构片段拼接的反应，简单的成盐成酯加保护之类都不算。当然这个是没有明文规定一定要几步，就是约定俗成，所以理论上你报几步都是可以的，只要你有充足科学理论的数据 ...

谢谢，简单成酯是怎么界定的，我现在的反应中羧酸和对硝基碳酸酯反应上了一个活性酯，这一步算吗？
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4楼2019-02-12 12:34:08
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