24小时热门版块排行榜    

查看: 3500  |  回复: 12
当前只显示满足指定条件的回帖,点击这里查看本话题的所有回帖

yz525525

金虫 (正式写手)

[交流] 原料药报批需要至少几步合成,脱保护算一步吗?

各位大神,原料药报批需要至少几步合成,脱保护算一步吗?如果不算,有明文出处吗?谢谢
回复此楼
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

347741194

金虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
4楼: Originally posted by yz525525 at 2019-02-12 12:34:08
谢谢,简单成酯是怎么界定的,我现在的反应中羧酸和对硝基碳酸酯反应上了一个活性酯,这一步算吗?...

我觉得这个要具体情况具体分析,关注点在于质量控制,即为什么是三步反应,“三”是表达一种成本与质量的平衡程度。理论上反应步数越多,得到的中间体越多,通过对中间体的研究确定关键工艺参数,最终就能保证API的质量。我举个可能不恰当的例子,某酸先用氯化亚砜做成酰氯溶液后,直接加入胺制备酰胺,反应确实是两步,但可能老师认为是一步反应,因为你没有酰氯中间体标准也谈不上对其质量控制了,反应中的过渡态你不好拿出来控制。个人浅见,上保护和脱保护只能算一步吧
6楼2019-02-12 14:51:10
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 13 个回答

347741194

金虫 (正式写手)

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
yz525525: 金币+10 2019-02-12 12:31:18
大家约定俗成的是三步反应,并且都是API的关键结构片段拼接的反应,简单的成盐成酯加保护之类都不算。当然这个是没有明文规定一定要几步,就是约定俗成,所以理论上你报几步都是可以的,只要你有充足科学理论的数据解释支持你的路线,比如起始物料选择了结构非常简单的化合物,质量充分研究也好控制,或者它就在药典有收录有药典标准,或者它本身就是个API等等,就算一两步反应也是问题不大的,否则申报有很大风险,尤其是结构很复杂,有手性中心的API。
2楼2019-02-12 11:49:01
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
3楼2019-02-12 12:13:15
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

yz525525

金虫 (正式写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by 347741194 at 2019-02-12 11:49:01
大家约定俗成的是三步反应,并且都是API的关键结构片段拼接的反应,简单的成盐成酯加保护之类都不算。当然这个是没有明文规定一定要几步,就是约定俗成,所以理论上你报几步都是可以的,只要你有充足科学理论的数据 ...

谢谢,简单成酯是怎么界定的,我现在的反应中羧酸和对硝基碳酸酯反应上了一个活性酯,这一步算吗?
4楼2019-02-12 12:34:08
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
普通表情 高级回复 (可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考博] 26读博 +3 Rui135246 2026-03-12 9/450 2026-03-12 17:44 by Rui135246
[考研] 337一志愿华南理工0805材料求调剂 +6 mysdl 2026-03-11 8/400 2026-03-12 17:19 by 松花缸1201
[考研] 工科材料085601 279求调剂 +3 困于星晨 2026-03-12 3/150 2026-03-12 15:51 by 想当研究生a
[考研] 085701环境工程专硕求调剂 +8 幼稚园大班打手 2026-03-08 8/400 2026-03-12 15:12 by 每天只摆一小会
[考研] 0703求调剂 +6 jtyq001 2026-03-10 6/300 2026-03-11 22:18 by peike
[考研] 0857 资源与环境 285分 +6 未名考生 2026-03-09 6/300 2026-03-11 21:08 by 30660438
[考研] 工科0856专硕化学工程269能调剂吗 +9 我想读研11 2026-03-10 9/450 2026-03-11 16:42 by 看开一点
[考研] 材料与化工(0856)304求B区调剂 +6 邱gl 2026-03-10 9/450 2026-03-11 16:37 by @飒飒飒飒
[考研] 一志愿浙江大学0856材料与化工求调剂 +3 yansheng@211 2026-03-09 4/200 2026-03-11 10:52 by @飒飒飒飒
[考研] 312求调剂 +5 陌宸希 2026-03-10 5/250 2026-03-11 07:18 by macy2011
[考研] 298求调剂 +3 Vv呀! 2026-03-10 3/150 2026-03-10 22:40 by 剑诗杜康
[考研] 315食品工程求调剂 +4 Oreov0 2026-03-06 7/350 2026-03-10 18:56 by 清风月
[考研] 0856材料与化工353分求调剂 +11 NIFFFfff 2026-03-09 11/550 2026-03-10 18:36 by suyuanhai
[考研] 一志愿天津大学,英一数二305分求调剂,四六级已过 +7 小小番的茄 2026-03-09 7/350 2026-03-10 16:48 by ztnimte
[考博] 2026博士申请 +6 起泡酒 2026-03-08 6/300 2026-03-10 10:26 by 何由彻
[考研] 理学287分求调剂 +4 看看我. 2026-03-05 4/200 2026-03-08 22:11 by qingfeng258
[教师之家] 交大前校长王树国:现在最先进的科技并不在大学实验室,而是在企业研究院 +4 zju2000 2026-03-08 6/300 2026-03-08 19:15 by zju2000
[考研] 304求调剂 +4 52hz~~ 2026-03-05 5/250 2026-03-07 15:47 by lature00
[考研] 085600材料与化工 292分 求调剂 +6 程晴之 2026-03-06 6/300 2026-03-07 09:22 by 斩魂滴兔子!
[考博] 2026申博自荐 六级440电催化方向 +4 樱落成影花成双 2026-03-05 4/200 2026-03-06 07:57 by L135790
信息提示
请填处理意见