应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 关于API在盐酸中的饱和溶解度及溶出介质的选择。
51/1返回列表
查看: 3495  |  回复: 31
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看
当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖

木子YY

铜虫 (小有名气)

[求助] 关于API在盐酸中的饱和溶解度及溶出介质的选择。 已有10人参与

妹子最近在做一个API的饱和溶解度，FDA上API在pH1.2的盐酸介质中的溶解度远远满足不了漏槽条件（远到浓度差了1000多倍。），妹子加了2.0%SDS或者3.0%吐温80、同时API过了400目筛、还有pH1.0、pH1.2、pH2.0三个pH都做了饱和溶解度试验，结果API饱和溶解度还是远远达不到漏槽条件。最近又拿了一片原研制剂在0.1N HCL溶液中做溶出实验，发现片剂崩解很好但是主药没有溶出，我想问如果非要选择盐酸这个介质作为溶出实验的一种介质，有什么办法能让API的饱和溶解度达到漏槽条件呢？如果不选择盐酸这个介质，我们已经有了pH6.8磷酸盐缓冲液、pH4.5醋酸盐缓冲液和水，还有那些介质是可以供选择的呢？
回复此楼

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
一头懒牛。
1楼 2015-07-11 17:17:10
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

jingyu-blue

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
木子YY: 金币+5, ★有帮助, 有些启发，谢谢！ 2015-07-12 08:50:49
如果原研在胃蛋白酶溶液中都不溶，做溶出曲线没必要让它们全都溶出来。
赞一下 回复此楼
学习中
4楼2015-07-12 08:27:06
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 32 个回答

snk405

铁杆木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
木子YY: 金币+5, ★有帮助, 有些帮助，谢谢！ 2015-07-11 20:04:57
CED上有个溶出指导原则，上面有不同pH值介质的配制表。话说你都拿到的原研片了，FDA上应该有溶出介质的信息的啊。难溶性的药物，常用的是加SDS，吐温的表活剂，实在不行就加点有机溶剂吧，貌似药典里有相关例子。
赞一下 回复此楼
含敛之道，无为之道。
2楼2015-07-11 19:17:34
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

木子YY

铜虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by snk405 at 2015-07-11 19:17:34
CED上有个溶出指导原则，上面有不同pH值介质的配制表。话说你都拿到的原研片了，FDA上应该有溶出介质的信息的啊。难溶性的药物，常用的是加SDS，吐温的表活剂，实在不行就加点有机溶剂吧，貌似药典里有相关例子。

是《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》吧？不过指导原则不建议在溶出介质中使用有机溶剂啊。而且指导原则也只有盐酸、醋酸盐、磷酸盐啊，我现在的问题就是我们API在盐酸里不溶嘛。FDA上推荐的是pH6.8磷酸盐缓冲液。我们做仿制药的一般不是要四种溶出介质么，现在我们已经确定pH6.8磷酸盐、pH4.5醋酸盐和水三种了，但是在做饱和溶解度的时候盐酸这个介质就怎么都达不到漏槽条件啊，我也都加了极量的表面活性剂了（2.0%SDS、3.0%吐温）。但是它就是无法满足漏槽条件啊，还有什么办法呢？
赞一下 回复此楼
一头懒牛。
3楼2015-07-11 20:04:33
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

木子YY

铜虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by jingyu-blue at 2015-07-12 08:27:06
如果原研在胃蛋白酶溶液中都不溶，做溶出曲线没必要让它们全都溶出来。

我没有找到相关的信息，也不知道在胃蛋白酶溶液中是否溶解。只是说这药是弱酸药物，在盐酸中只有0.0几微克溶解。不过在6.8的磷酸盐中有3mg/ml呢。你是说让我查查资料看看是否在胃蛋白酶溶液中溶解吗？

[ 发自小木虫客户端 ]
赞一下 回复此楼
一头懒牛。
5楼2015-07-12 08:47:55
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 32 个回答
普通表情 龙 兔 虎 猫
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[基金申请] 应该是93bebmhtak前后十一个字符比较关键 +16 Lanmanbaby 2026-08-09 26/1300 2026-08-11 17:16 by 天神眷顾
[教师之家] 售SCI一区文章，我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急 +3 yPv6ndDtiRxQ 2026-08-11 3/150 2026-08-11 17:15 by CLKTSgjM0Uqj
[基金申请] 奇怪，两个人的filecode固定段从头到尾一模一样 +6 布布和一二 2026-08-10 7/350 2026-08-11 16:57 by Ai19911123
[基金申请] 小木虫上这么多卖论文的，真有人买论文么？感觉没必要啊 +7 Tide man 2026-08-10 8/400 2026-08-11 15:49 by 铁帽子农民
[基金申请] 为什么网上很多人说本周 12号出结果 +6 瞬息宇宙 2026-08-10 6/300 2026-08-11 13:19 by JACS/Angew
[基金申请] 听说今天filecode变了 +26 布布和一二 2026-08-06 49/2450 2026-08-11 13:18 by WH3796
[基金申请] FileCode能看出啥？ +7 要乐观耀哥 2026-08-10 17/850 2026-08-11 10:50 by 要乐观耀哥
[基金申请] 我的国基提前知道中了，可是同事的操作让我实在接受不了，怎么会有这样的人 +8 家与远方 2026-08-10 13/650 2026-08-11 09:49 by 家与远方
[基金申请] 确定了，国自然21号放榜 +6 布布和一二 2026-08-10 7/350 2026-08-10 19:15 by 2000zf36392
[基金申请] 综述论文作为代表作会不会影响评审专家的印象分？ +10 yufeiwaner 2026-08-09 11/550 2026-08-10 18:47 by yufeiwaner
[基金申请] 静等基金结果 +5 gjjjzhong 2026-08-10 16/800 2026-08-10 17:19 by Tide man
[基金申请] 关于Filecode分析方法 +3 majunge000 2026-08-10 3/150 2026-08-10 15:46 by lch2012
[基金申请] 据悉今年马上要出结果了 +7 瞬息宇宙 2026-08-10 8/400 2026-08-10 12:42 by Vivilian
[基金申请] filecode与中标关系的预测 +5 布布和一二 2026-08-07 5/250 2026-08-09 16:15 by 袁向阳007
[基金申请] fileCode有新解读？ +10 Tide man 2026-08-08 18/900 2026-08-09 12:55 by 仁砚薪传
[基金申请] 关于豆爷回答的JTJC与%2F数量 +5 yang182083 2026-08-06 7/350 2026-08-08 18:29 by zhanghaozhu
[基金申请] 关于filecode +4 布布和一二 2026-08-07 7/350 2026-08-07 22:55 by zhanghaozhu
[基金申请] 化学口download_prp&fileCode的固定段好像这几天一直没变，有变的大神么？ +3 Tide man 2026-08-07 4/200 2026-08-07 22:39 by Tide man
[基金申请] 固定端突然变了，今天 +6 archvillain 2026-08-06 10/500 2026-08-07 16:03 by 医学老男孩
[基金申请] filecode +8 布布和一二 2026-08-06 11/550 2026-08-06 20:41 by tangpu318
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭