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木子YY

铜虫 (小有名气)

[求助] 关于API在盐酸中的饱和溶解度及溶出介质的选择。 已有10人参与

妹子最近在做一个API的饱和溶解度,FDA上API在pH1.2的盐酸介质中的溶解度远远满足不了漏槽条件(远到浓度差了1000多倍。),妹子加了2.0%SDS或者3.0%吐温80、同时API过了400目筛、还有pH1.0、pH1.2、pH2.0三个pH都做了饱和溶解度试验,结果API饱和溶解度还是远远达不到漏槽条件。最近又拿了一片原研制剂在0.1N HCL溶液中做溶出实验,发现片剂崩解很好但是主药没有溶出,我想问如果非要选择盐酸这个介质作为溶出实验的一种介质,有什么办法能让API的饱和溶解度达到漏槽条件呢?如果不选择盐酸这个介质,我们已经有了pH6.8磷酸盐缓冲液、pH4.5醋酸盐缓冲液和水,还有那些介质是可以供选择的呢?
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一头懒牛。
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jingyu-blue

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
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木子YY: 金币+5, 有帮助, 有些启发,谢谢! 2015-07-12 08:50:49
如果原研在胃蛋白酶溶液中都不溶,做溶出曲线没必要让它们全都溶出来。
学习中
4楼2015-07-12 08:27:06
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jingyu-blue

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
木子YY: 金币+5, 有帮助 2015-07-13 09:42:02
引用回帖:
5楼: Originally posted by 木子YY at 2015-07-12 08:47:55
我没有找到相关的信息,也不知道在胃蛋白酶溶液中是否溶解。只是说这药是弱酸药物,在盐酸中只有0.0几微克溶解。不过在6.8的磷酸盐中有3mg/ml呢。你是说让我查查资料看看是否在胃蛋白酶溶液中溶解吗?
...

在人体内胃液中的含有酶,如果在这种情况都不溶,强制性做溶出来没意义的。如果在pH6.8中溶出好的话,关注低转速应该比pH1、0要好点,后面也要做BE
学习中
10楼2015-07-12 10:06:15
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