24小时热门版块排行榜    

北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
查看: 2341  |  回复: 9

zhao9618

铁虫 (初入文坛)


[交流] 关于难溶性药物制剂溶出介质选择

本人最近在研发一个3类新药(原料+(胃溶薄膜衣)片)。
    原料基本信息如下:酸性药物(结构上有1个羧酸),其pKa=2.7;
    酯水分配系数如下:P=3.8(pH=3.0),P=-0.29(pH=7.0),P=LOG10(在正辛醇中浓度/在水相中浓度)
    在制剂研究前,我对原料的溶解性进行考察,其在水中不溶,在无水乙醇中胃溶,在甲醇中略溶,在DMF中易溶;在pH7.4磷酸盐缓冲液中略溶,在pH6.8磷酸盐缓冲液中极微溶解,在pH5.8磷酸盐缓冲液中不溶、在pH4.5醋酸盐缓冲液(USP)中不溶,在0.1M盐酸中不溶。
    请问各位大虫,依次信息,溶出介质选择什么溶剂比较好(理论上),漏槽试验怎么做?目前本制剂的国外溶出条件只知道是浆法,HPLC测定,其他不得而知,希望大家帮我出出主意,谢谢。
回复此楼

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐,对您同样有帮助:

» 抢金币啦!回帖就可以得到:

查看全部散金贴

已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

gwmgyp

版主 (知名作家)


★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-06-16 13:26:40
所谓的漏槽条件是指所选溶出介质应为药物本身规格相当的原料药应在该溶出介质体积的三分之一中能刚好完全溶解,这一般算做筛选溶出介质的先决条件吧!!!
2楼2012-06-16 10:14:16
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

wddmq

木虫 (正式写手)


★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-06-16 13:26:46
要根据漏槽条件,还有就是尽量不加有机溶剂。你根据你这个药物的释放要求,胃溶或者肠溶
3楼2012-06-16 12:05:43
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

valine

金虫 (正式写手)


★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:52:53
1、漏槽条件浓度=制剂规格/溶出介质体积*3,大于上述浓度的溶出介质符合;
2、pH3.0的要试试,另外不同SDS溶度的可以试试
4楼2012-06-18 09:46:25
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

Alina8912

银虫 (小有名气)


★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:53:08
可以尝试下不同浓度的SDS或者吐温之类的溶出介质,还有就是尝试不同介质在不同pH值条件下的结果
5楼2012-06-18 16:21:52
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

zfyzfy070707

木虫 (著名写手)


★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:53:20
http://www.accessdata.fda.gov/sc ... issolution.cfm?nr=y
FDA溶出数据库,可在上边查查是否有收载
6楼2012-06-18 20:34:06
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

liudong2819

至尊木虫 (著名写手)



小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
FDA,EMEA,日本相关数据库先搜一遍
7楼2012-06-19 07:57:23
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

txalex

木虫 (正式写手)


规格多少?
8楼2012-06-26 16:03:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

zhao9618

铁虫 (初入文坛)


如此难溶的药物,没见过啊,固体制剂溶出没辙了,救救我吧,大虫们!
9楼2012-09-26 09:55:18
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

artboywjh

木虫 (小有名气)



小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
建议看看谢老师写的《如何科学、客观地制订溶出度试验质量标准》
10楼2012-09-26 17:16:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 zhao9618 的主题更新
普通表情 高级回复 (可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 生物与医药求调剂 +5 heguanhua 2026-04-05 6/300 2026-04-05 22:58 by Hdyxbekcb
[考研] 302分 085601求调剂推荐 +11 zyx上岸! 2026-04-05 11/550 2026-04-05 22:13 by dongzh2009
[考研] 308求调剂 +4 maverick^_^ 2026-04-03 4/200 2026-04-05 19:08 by 蓝云思雨
[考研] 材料0856 英一数二 323 求调剂 +14 袁sy 2026-04-01 14/700 2026-04-05 18:18 by cql1109
[考研] 358求调剂 +7 秋gk 2026-04-04 7/350 2026-04-05 13:29 by huangmoli
[考研] 315求调剂 +13 小羊小羊_ 2026-04-02 14/700 2026-04-04 20:30 by 蓝云思雨
[考研] 085601,一志愿厦大334复试被刷求调剂 +13 曾仰之 2026-04-03 15/750 2026-04-04 20:13 by dongzh2009
[考研] 081200-11408-276学硕求调剂 +5 崔wj 2026-03-31 5/250 2026-04-04 19:45 by 1753564080
[考研] 26调剂 086003 +6 失活的细胞 2026-04-04 6/300 2026-04-04 09:50 by zhangdingwa
[考研] 求调剂,一志愿南京航空航天大学 ,080500材料科学与工程学硕 +10 @taotao 2026-04-03 10/500 2026-04-04 09:01 by T可可西里T
[考研] 08工科,295,接受跨专业调剂 +8 lmnlzy 2026-03-30 8/400 2026-04-03 13:08 by nalakaiqi
[考研] 321求调剂 +17 y-yh 2026-04-01 20/1000 2026-04-03 12:57 by y-yh
[考研] 282求调剂 +5 呼吸都是减肥 2026-03-31 5/250 2026-04-03 12:03 by 1753564080
[考研] 材料340分调剂 +7 夏夜晚风_long 2026-04-02 9/450 2026-04-02 21:20 by dongzh2009
[考博] 材料工程专业硕士申博 +3 麟正宇 2026-03-30 3/150 2026-04-02 15:04 by greychen00
[考研] 275学硕081000服从调剂到其他专业,保不住本专业了 +7 一只小小水牛 2026-04-02 8/400 2026-04-02 14:23 by alice-2022
[考研] 食品学硕362求调剂 +3 xuanxianxian 2026-04-01 3/150 2026-04-01 21:05 by 啊李999
[考研] 英一数一总分334求调剂 +4 陈阳坤 2026-03-31 4/200 2026-03-31 14:22 by 记事本2026
[考研] 269求调剂 +4 我想读研11 2026-03-31 4/200 2026-03-31 10:04 by cal0306
[考研] 297 地理学070500 复试求调剂 +3 小圆圈圈ooo 2026-03-30 3/150 2026-03-30 21:05 by 余震yz
信息提示
请填处理意见