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zhao9618

铁虫 (初入文坛)


[交流] 关于难溶性药物制剂溶出介质选择

本人最近在研发一个3类新药(原料+(胃溶薄膜衣)片)。
    原料基本信息如下:酸性药物(结构上有1个羧酸),其pKa=2.7;
    酯水分配系数如下:P=3.8(pH=3.0),P=-0.29(pH=7.0),P=LOG10(在正辛醇中浓度/在水相中浓度)
    在制剂研究前,我对原料的溶解性进行考察,其在水中不溶,在无水乙醇中胃溶,在甲醇中略溶,在DMF中易溶;在pH7.4磷酸盐缓冲液中略溶,在pH6.8磷酸盐缓冲液中极微溶解,在pH5.8磷酸盐缓冲液中不溶、在pH4.5醋酸盐缓冲液(USP)中不溶,在0.1M盐酸中不溶。
    请问各位大虫,依次信息,溶出介质选择什么溶剂比较好(理论上),漏槽试验怎么做?目前本制剂的国外溶出条件只知道是浆法,HPLC测定,其他不得而知,希望大家帮我出出主意,谢谢。
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wddmq

木虫 (正式写手)


★ ★
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从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-06-16 13:26:46
要根据漏槽条件,还有就是尽量不加有机溶剂。你根据你这个药物的释放要求,胃溶或者肠溶
3楼2012-06-16 12:05:43
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gwmgyp

版主 (知名作家)


★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-06-16 13:26:40
所谓的漏槽条件是指所选溶出介质应为药物本身规格相当的原料药应在该溶出介质体积的三分之一中能刚好完全溶解,这一般算做筛选溶出介质的先决条件吧!!!
2楼2012-06-16 10:14:16
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valine

金虫 (正式写手)


★ ★
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zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:52:53
1、漏槽条件浓度=制剂规格/溶出介质体积*3,大于上述浓度的溶出介质符合;
2、pH3.0的要试试,另外不同SDS溶度的可以试试
4楼2012-06-18 09:46:25
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Alina8912

银虫 (小有名气)


★ ★
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zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:53:08
可以尝试下不同浓度的SDS或者吐温之类的溶出介质,还有就是尝试不同介质在不同pH值条件下的结果
5楼2012-06-18 16:21:52
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