应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 关于难溶性药物制剂溶出介质选择
101/1返回列表
查看: 2278  |  回复: 9
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看

zhao9618

铁虫 (初入文坛)

[交流] 关于难溶性药物制剂溶出介质选择

本人最近在研发一个3类新药（原料+（胃溶薄膜衣）片）。
    原料基本信息如下：酸性药物（结构上有1个羧酸），其pKa=2.7；
    酯水分配系数如下：P=3.8(pH=3.0),P=-0.29(pH=7.0),P=LOG10(在正辛醇中浓度/在水相中浓度）
    在制剂研究前，我对原料的溶解性进行考察，其在水中不溶，在无水乙醇中胃溶，在甲醇中略溶，在DMF中易溶；在pH7.4磷酸盐缓冲液中略溶，在pH6.8磷酸盐缓冲液中极微溶解，在pH5.8磷酸盐缓冲液中不溶、在pH4.5醋酸盐缓冲液（USP)中不溶，在0.1M盐酸中不溶。
    请问各位大虫，依次信息，溶出介质选择什么溶剂比较好（理论上），漏槽试验怎么做？目前本制剂的国外溶出条件只知道是浆法，HPLC测定，其他不得而知，希望大家帮我出出主意，谢谢。
回复此楼

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:

» 抢金币啦！回帖就可以得到:

查看全部散金贴
1楼 2012-06-16 09:57:54
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

gwmgyp

版主 (知名作家)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-06-16 13:26:40
所谓的漏槽条件是指所选溶出介质应为药物本身规格相当的原料药应在该溶出介质体积的三分之一中能刚好完全溶解，这一般算做筛选溶出介质的先决条件吧！！！
赞一下(1人) 回复此楼
2楼2012-06-16 10:14:16
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

wddmq

木虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-06-16 13:26:46
要根据漏槽条件，还有就是尽量不加有机溶剂。你根据你这个药物的释放要求，胃溶或者肠溶
赞一下 回复此楼
3楼2012-06-16 12:05:43
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

valine

金虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:52:53
1、漏槽条件浓度＝制剂规格/溶出介质体积*3，大于上述浓度的溶出介质符合；
2、pH3.0的要试试，另外不同SDS溶度的可以试试
赞一下(2人) 回复此楼
4楼2012-06-18 09:46:25
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

Alina8912

银虫 (小有名气)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:53:08
可以尝试下不同浓度的SDS或者吐温之类的溶出介质，还有就是尝试不同介质在不同pH值条件下的结果
赞一下(1人) 回复此楼
5楼2012-06-18 16:21:52
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

zfyzfy070707

木虫 (著名写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:53:20
http://www.accessdata.fda.gov/sc ... issolution.cfm?nr=y
FDA溶出数据库，可在上边查查是否有收载
赞一下(2人) 回复此楼
6楼2012-06-18 20:34:06
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

liudong2819

至尊木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
FDA，EMEA,日本相关数据库先搜一遍
赞一下 回复此楼
7楼2012-06-19 07:57:23
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

txalex

木虫 (正式写手)
规格多少？
回复此楼
8楼2012-06-26 16:03:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

zhao9618

铁虫 (初入文坛)
如此难溶的药物，没见过啊，固体制剂溶出没辙了，救救我吧，大虫们！
赞一下 回复此楼
9楼2012-09-26 09:55:18
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

artboywjh

木虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
建议看看谢老师写的《如何科学、客观地制订溶出度试验质量标准》
赞一下 回复此楼
10楼2012-09-26 17:16:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 zhao9618 的主题更新
101/1返回列表
普通表情 龙 兔 虎 猫 高级回复 (可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 304求调剂 +9 小熊joy 2026-03-14 9/450 2026-03-18 04:33 by anny19840123
[考研] 301求调剂 +6 yy要上岸呀 2026-03-17 6/300 2026-03-17 23:58 by 星空星月
[考研] 302求调剂 +9 负心者当诛 2026-03-11 9/450 2026-03-17 17:13 by ruiyingmiao
[考研] 308求调剂 +4 是Lupa啊 2026-03-16 4/200 2026-03-17 17:12 by ruiyingmiao
[考研] 材料专硕326求调剂 +6 墨煜姒莘 2026-03-15 7/350 2026-03-17 17:10 by ruiyingmiao
[考研] 26考研求调剂 +6 丶宏Sir 2026-03-13 6/300 2026-03-17 16:13 by 醉在风里
[考研] 机械专硕325，寻找调剂院校 +3 y9999 2026-03-15 5/250 2026-03-16 19:58 by y9999
[考研] 333求调剂 +3 文思客 2026-03-16 7/350 2026-03-16 18:21 by 文思客
[考研] 0854控制工程 359求调剂 可跨专业 +3 626776879 2026-03-14 9/450 2026-03-16 17:42 by 626776879
[考研] 0703一志愿211 285分求调剂 +5 ly3471z 2026-03-13 5/250 2026-03-16 16:16 by 哦哦123
[考研] 288求调剂 +4 奇点0314 2026-03-14 4/200 2026-03-14 23:04 by JourneyLucky
[考研] 一志愿哈工大材料324分求调剂 +5 闫旭东 2026-03-14 5/250 2026-03-14 14:53 by 木瓜膏
[考研] 【0703化学调剂】-一志愿华中师范大学-六级475 +5 Becho359 2026-03-11 5/250 2026-03-14 11:35 by 哦哦123
[考研] 26调剂/材料/英一数二/总分289/已过A区线 +6 步川酷紫123 2026-03-13 6/300 2026-03-13 21:59 by 星空星月
[考研] 281求调剂 +9 Koxui 2026-03-12 11/550 2026-03-13 20:50 by Koxui
[考研] 材料与化工085600调剂求老师收留 +9 jiaanl 2026-03-11 9/450 2026-03-13 20:22 by JourneyLucky
[考研] 【考研调剂求收留】 +3 Ceciilia 2026-03-11 3/150 2026-03-13 20:18 by JourneyLucky
[考研] 工科材料085601 279求调剂 +8 困于星晨 2026-03-12 10/500 2026-03-13 15:42 by ms629
[考研] 求调剂 +3 程雨杭 2026-03-12 3/150 2026-03-13 15:06 by JourneyLucky
[考博] 2026年博士申请 +3 QwQwQW10 2026-03-11 3/150 2026-03-12 17:58 by gxch43
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭