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[交流]
关于难溶性药物制剂溶出介质选择
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本人最近在研发一个3类新药(原料+(胃溶薄膜衣)片)。 原料基本信息如下:酸性药物(结构上有1个羧酸),其pKa=2.7; 酯水分配系数如下:P=3.8(pH=3.0),P=-0.29(pH=7.0),P=LOG10(在正辛醇中浓度/在水相中浓度) 在制剂研究前,我对原料的溶解性进行考察,其在水中不溶,在无水乙醇中胃溶,在甲醇中略溶,在DMF中易溶;在pH7.4磷酸盐缓冲液中略溶,在pH6.8磷酸盐缓冲液中极微溶解,在pH5.8磷酸盐缓冲液中不溶、在pH4.5醋酸盐缓冲液(USP)中不溶,在0.1M盐酸中不溶。 请问各位大虫,依次信息,溶出介质选择什么溶剂比较好(理论上),漏槽试验怎么做?目前本制剂的国外溶出条件只知道是浆法,HPLC测定,其他不得而知,希望大家帮我出出主意,谢谢。 |
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zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:53:20
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http://www.accessdata.fda.gov/sc ... issolution.cfm?nr=y FDA溶出数据库,可在上边查查是否有收载 |
6楼2012-06-18 20:34:06
7楼2012-06-19 07:57:23
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