应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 关于难溶性药物制剂溶出介质选择
51/1返回列表
查看: 2223  |  回复: 9
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看
当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖

zhao9618

铁虫 (初入文坛)

[交流] 关于难溶性药物制剂溶出介质选择

本人最近在研发一个3类新药（原料+（胃溶薄膜衣）片）。
    原料基本信息如下：酸性药物（结构上有1个羧酸），其pKa=2.7；
    酯水分配系数如下：P=3.8(pH=3.0),P=-0.29(pH=7.0),P=LOG10(在正辛醇中浓度/在水相中浓度）
    在制剂研究前，我对原料的溶解性进行考察，其在水中不溶，在无水乙醇中胃溶，在甲醇中略溶，在DMF中易溶；在pH7.4磷酸盐缓冲液中略溶，在pH6.8磷酸盐缓冲液中极微溶解，在pH5.8磷酸盐缓冲液中不溶、在pH4.5醋酸盐缓冲液（USP)中不溶，在0.1M盐酸中不溶。
    请问各位大虫，依次信息，溶出介质选择什么溶剂比较好（理论上），漏槽试验怎么做？目前本制剂的国外溶出条件只知道是浆法，HPLC测定，其他不得而知，希望大家帮我出出主意，谢谢。
回复此楼

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:

» 抢金币啦！回帖就可以得到:

查看全部散金贴
1楼 2012-06-16 09:57:54
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

artboywjh

木虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
建议看看谢老师写的《如何科学、客观地制订溶出度试验质量标准》
赞一下 回复此楼
10楼2012-09-26 17:16:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 10 个回答

gwmgyp

版主 (知名作家)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-06-16 13:26:40
所谓的漏槽条件是指所选溶出介质应为药物本身规格相当的原料药应在该溶出介质体积的三分之一中能刚好完全溶解，这一般算做筛选溶出介质的先决条件吧！！！
赞一下(1人) 回复此楼
2楼2012-06-16 10:14:16
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

wddmq

木虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
从头开始: 金币+1, 感谢参与 2012-06-16 13:26:46
要根据漏槽条件，还有就是尽量不加有机溶剂。你根据你这个药物的释放要求，胃溶或者肠溶
赞一下 回复此楼
3楼2012-06-16 12:05:43
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

valine

金虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
zhychen2008: 金币+1, 感谢回帖交流 2012-06-18 23:52:53
1、漏槽条件浓度＝制剂规格/溶出介质体积*3，大于上述浓度的溶出介质符合；
2、pH3.0的要试试，另外不同SDS溶度的可以试试
赞一下(2人) 回复此楼
4楼2012-06-18 09:46:25
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 10 个回答
普通表情 龙 兔 虎 猫 高级回复 (可上传附件)
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭