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专家顾问 (职业作家)

[交流] 关于溶出度实验中降解问题的讨论

大家在实际工作中可能会遇到制剂的API在酸、或者碱不稳定，存在降解。而降解存在定向降解与非定向降解。对于这种情况，谢老师的贴子里关于这个问题的解决，归纳解决方法如下：
   1、降解可接受的条件下，取样后立即进样（开发短时间的分析方法）
   2、全部转换为降解产物，测定降解产物（不现实）
   3、测定溶出杯中残留物含量（工作量大）
   4、加入稳定剂（可以考虑）
   5、若API降解十分迅速，且降解产物未知以致不能获得溶出数据，则需提供完整的数据予以支持，此介质的对比可不进行。
本人先举例，本人做过阿奇霉素的溶出度试验，阿奇霉素在0.1M盐酸中严重降解，因此最终按第五条处理的。
例如拉唑类，奥美拉唑在酸中不稳定等。
本人开贴想和虫友们交流一下，在工作中是如何处理此类问题的。希望大家踊跃发言。

[ 来自小组药物制剂 ]

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1楼 2013-10-01 23:44:46

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星海慧儿

荣誉版主 (职业作家)

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
News: 金币+10, 感谢交流。你是第一个回复的，10个金币大礼包。能否分享一下，你在实际工作中碰到的案例。这个的参考价值较高。 2013-10-08 12:30:08

我觉得建立溶出度的方法本质上是为了评价药品体内外相关性的一种手段，也是评价药品不同工艺、不同批次间差异的一种方法。如果药物在某一种介质中严重降解，那么选此介质为溶出介质就是不合适的，因为此时药品工作者已经不能从该溶出结果评价处该药品的体内外相关性，看不出生产工艺上的差异和批间差异。举一个极端的例子：某药品在酸中严重降解，假如压片压力对溶出有影响，那么选酸介质是看不出这种差异的。同理，这种溶出方法也无法评价该药品的体内外相关性。
对于LZ举出的5个处理方法，对于1，在适度范围内也是可接受的，但应有数据支持确实是发生了这样的转化，而且还要明白不同时间点不同药品（如自制品和参比制剂）是不是降解的一样？了解了这些才能明白是不是这个降解的量可以接受。其实还是有很大一部分工作要去做的。对于2和3直接不考虑（不太现实）。对于4，非加不可的情况下那就加吧，但是我觉得这个方法不可靠，因为它偏离的溶出度建立的根本目的，当然了，如果只有这一种办法，那也是可以试试的。至于5就像我上面说的一样。