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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 政策法规 » 有关非对映异构体含量的规定
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chemlin1976

金虫 (小有名气)

[求助] 有关非对映异构体含量的规定 已有1人参与

本人现在手中有个三类药要申报，合成中发现有个非对映异构体，含量在1%左右，且买来的制剂中发现其非对应异构体含量在3.8%左右，非对应异构体不能当杂质这是肯定的，目前我们的困惑是不知道怎么定原料药中二者的比例，请问各位大侠，碰到这种情况，法律法规上有没有什么特别的规定，另外二者会相互转化，希望各位帮我献计献策，谢谢！
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1楼 2015-03-16 14:42:43
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

xhj0631

至尊木虫 (职业作家)
非对映异构体肯定是一种杂质，至于定多少，这个要根据实际情况来定。对于制剂中发现其非对应异构体含量在3.8%左右，我觉得就两种情况一种是这个非对映异构体可以相互转化，另外一种就是制剂中的非对应异构体可能不是非对映异构体，而是另外一种杂质，否则不可能是3.8%的水平。
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3楼2015-03-17 08:40:31
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dcmyt

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
chemlin1976: 金币+5, ★有帮助 2015-03-17 08:54:48
非对映异构体怎么就不能当杂质呢，实际上它就是一种杂质啊。
API可以参照制剂的标准加以说明将你的非对映异构体限度订高一点，也就是说不按照杂质指导原则的0.15%限度。至于具体订多少，肯定要比制剂标准小，还要根据你们工艺能做到多小来看。如果你们轻轻松松就能做到0.15%一下，跟本就不用纠结啊。做不到只要解释合理就行了。
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2楼2015-03-16 17:20:59
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chemlin1976

金虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by dcmyt at 2015-03-16 17:20:59
非对映异构体怎么就不能当杂质呢，实际上它就是一种杂质啊。
API可以参照制剂的标准加以说明将你的非对映异构体限度订高一点，也就是说不按照杂质指导原则的0.15%限度。至于具体订多少，肯定要比制剂标准小，还要根 ...

肯定是做不下去了，API中一直1%左右，同时我们制备出杂质，发现其在水溶液中又会转化成产物，所以我们想把它说明成有效成份，A+B两种有效成份，要是当成杂质，是不是要研究其毒理，是不是很复杂？关键怎么解释才算合理，我们有原研的制剂，但要比较的话，要等到原研制剂过期，2年，还有一年，我们等不起，所以到群里来咨询！
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4楼2015-03-17 09:03:14
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chemlin1976

金虫 (小有名气)
引用回帖:
3楼: Originally posted by xhj0631 at 2015-03-17 08:40:31
非对映异构体肯定是一种杂质，至于定多少，这个要根据实际情况来定。对于制剂中发现其非对应异构体含量在3.8%左右，我觉得就两种情况一种是这个非对映异构体可以相互转化，另外一种就是制剂中的非对应异构体可能不是 ...

已经证明其可以相互转化，而且原研制剂中含量3.8%，不太可能当杂质来看待，我觉得当作有效成分的可能性大，就是关于这种情况下，限度怎么定符合药典惯例!
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5楼2015-03-17 09:07:37
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hlxydd

木虫 (小有名气)
你这个情况没有任何指导原则来界定，我的建议如下：
1. 做仿制药主要是和原研的对比研究，既然原研制剂有3.8%的非对映异构体，那么原料药的非对映异构体肯定不会小，从这个含量来看，原料药定1%以内是可以的；
2. 不知道在稳定性放置中本品是否易于转化成非对映异构体，如果不会，那么制剂中非对映异构体增长的可能性很小，可以研究下1%原料药做成的制剂在稳定性加速6个月后非对映异构体的含量，若小于3.8%且没有增长的趋势，那么原料药的控制限度甚至可以放宽至2.0%或者3.0%。
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6楼2015-03-17 09:57:02
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xhj0631

至尊木虫 (职业作家)
已经证明其可以相互转化，而且原研制剂中含量3.8%，不太可能当杂质来看待，我觉得当作有效成分的可能性大。
这个我不认同，我觉得肯定要控制。否则的话就没有必要进行拆分了，那原研的意义何在？
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7楼2015-03-17 10:06:04
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chemlin1976

金虫 (小有名气)
引用回帖:
6楼: Originally posted by hlxydd at 2015-03-17 09:57:02
你这个情况没有任何指导原则来界定，我的建议如下：
1. 做仿制药主要是和原研的对比研究，既然原研制剂有3.8%的非对映异构体，那么原料药的非对映异构体肯定不会小，从这个含量来看，原料药定1%以内是可以的；
2. ...

你的建议是要时间成本的，6个月还是漫长的，而且万一不好，还得重来，不过实在没办法的话，就建议这样做，估计领导不会这样做！
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8楼2015-03-17 10:35:56
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hlxydd

木虫 (小有名气)
引用回帖:
8楼: Originally posted by chemlin1976 at 2015-03-17 10:35:56
你的建议是要时间成本的，6个月还是漫长的，而且万一不好，还得重来，不过实在没办法的话，就建议这样做，估计领导不会这样做！...

那你们可以试试冒风险，也许1.0%以内制剂不会超过3.8%，只要比原研低就行；还有可以查询一下文献关于此非对映异构体的药理毒理数据，其他特性等等，看看是否有关于稳定性中会增加或者不增加的报导。
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9楼2015-03-17 12:58:31
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cenlm

金虫 (小有名气)
肯定是杂质啊，定限度肯定要说明合理性的，不能因为能相互转化就认为不是杂质。
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加油
10楼2015-03-17 17:40:39
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