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chemlin1976

金虫 (小有名气)

[求助] 有关非对映异构体含量的规定 已有1人参与

本人现在手中有个三类药要申报,合成中发现有个非对映异构体,含量在1%左右,且买来的制剂中发现其非对应异构体含量在3.8%左右,非对应异构体不能当杂质这是肯定的,目前我们的困惑是不知道怎么定原料药中二者的比例,请问各位大侠,碰到这种情况,法律法规上有没有什么特别的规定,另外二者会相互转化,希望各位帮我献计献策,谢谢!
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xhj0631

至尊木虫 (职业作家)

已经证明其可以相互转化,而且原研制剂中含量3.8%,不太可能当杂质来看待,我觉得当作有效成分的可能性大。
这个我不认同,我觉得肯定要控制。否则的话就没有必要进行拆分了,那原研的意义何在?
7楼2015-03-17 10:06:04
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dcmyt

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
chemlin1976: 金币+5, 有帮助 2015-03-17 08:54:48
非对映异构体怎么就不能当杂质呢,实际上它就是一种杂质啊。
API可以参照制剂的标准加以说明将你的非对映异构体限度订高一点,也就是说不按照杂质指导原则的0.15%限度。至于具体订多少,肯定要比制剂标准小,还要根据你们工艺能做到多小来看。如果你们轻轻松松就能做到0.15%一下,跟本就不用纠结啊。做不到只要解释合理就行了。
2楼2015-03-16 17:20:59
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xhj0631

至尊木虫 (职业作家)

非对映异构体肯定是一种杂质,至于定多少,这个要根据实际情况来定。对于制剂中发现其非对应异构体含量在3.8%左右,我觉得就两种情况一种是这个非对映异构体可以相互转化,另外一种就是制剂中的非对应异构体可能不是非对映异构体,而是另外一种杂质,否则不可能是3.8%的水平。
3楼2015-03-17 08:40:31
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chemlin1976

金虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by dcmyt at 2015-03-16 17:20:59
非对映异构体怎么就不能当杂质呢,实际上它就是一种杂质啊。
API可以参照制剂的标准加以说明将你的非对映异构体限度订高一点,也就是说不按照杂质指导原则的0.15%限度。至于具体订多少,肯定要比制剂标准小,还要根 ...

肯定是做不下去了,API中一直1%左右,同时我们制备出杂质,发现其在水溶液中又会转化成产物,所以我们想把它说明成有效成份,A+B两种有效成份,要是当成杂质,是不是要研究其毒理,是不是很复杂?关键怎么解释才算合理,我们有原研的制剂,但要比较的话,要等到原研制剂过期,2年,还有一年,我们等不起,所以到群里来咨询!
4楼2015-03-17 09:03:14
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