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wr12580金虫 (著名写手)
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麻烦翻译摘要并给一些解释
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摘要见： http://onlinelibrary.wiley.com/d ... 7F49F44D92D2.d04t01 CYP3A和CYP2C9的临床意义，为何要以这两个酶为研究对象。 |
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wr12580
金虫 (著名写手)
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【答案】应助回帖
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Results BBJ inhibited CYP3A and CYP2C9 activity in vitro, with 50% inhibitory concentrations (IC50) of less than 2%, but without evidence of mechanism-based (irreversible) inhibition. Grapefruit juice (GFJ) also inhibited CYP3A activity, but inhibitory potency was increased by pre-incubation, consistent with mechanism-based inhibition. In clinical studies, GFJ significantly increased area under the plasma concentration−time curve (AUC) for the CYP3A substrate buspirone. The geometric mean ratio (GMR = AUC with GFJ divided by AUC with water) was 2.12. In contrast, the effect of BBJ (GMR = 1.39) was not significant. In the study of flurbiprofen (CYP2C9 substrate), the positive control inhibitor fluconazole significantly increased flurbiprofen AUC (GMR = 1.71), but BBJ had no significant effect (GMR = 1.03). 蓝莓汁具有体外抑制CYP3A和CYP2C9的活性，IC50低于2%，但没有证据表明它是机理性抑制（不可逆）。葡萄柚汁亦能抑制CYP3A的活性，但预孵育能提高抑制力，符合机理性抑制。在临床研究中，葡萄柚汁显著提高了CYP3A的底物丁螺环酮的AUC,几何平均比率（GMR)为2.12。相比之下，蓝莓汁的效果不明显（GMR=1.39)。对氟比洛芬的研究中（CYP2C9的底物），阳性对照氟康唑（CYP2C9的抑制剂）显著提高了氟比洛芬的AUC（GMR=1.71)，但蓝莓汁无明显效果(GMR = 1.03)。 Conclusion The increased buspirone AUC associated with BBJ is quantitatively small and could have occurred by chance. BBJ has no effect on flurbiprofen AUC. The studies provide no evidence for concern about clinically important pharmacokinetic drug interactions of BBJ with substrate drugs metabolized by CYP3A or CYP2C9. 蓝莓汁对提高丁螺环酮的AUC作用小且可能是偶然发生。蓝莓汁对氟比洛芬的AUC无作用。该研究表明蓝莓汁对CYP3A和CYP2C9的底物药物的药动学影响并不具有临床意义。 |
4楼2013-04-12 02:11:39