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hustdream

新虫 (小有名气)

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[求助] 多氨基羟基极性物质做成新药是否需要成盐酸盐？

我现在研究一个物质拿来当一类新药研究开发，这个物质结构中含有两个环四个氨基和多个羟基，碱性，水溶性好，口服吸收估计很差，所以未来可能研发为注射剂，现在正进行原料药合成制备研究，那我目标化合物是这个游离碱还是把这个游离碱变成盐酸盐？原料药为游离碱，到时做制剂时再做成盐酸盐行不行？因为现在要做原料药的制备工艺和质量控制研究，成盐不成盐有关系吗？

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【讨论】氨基和羟基极性已经有24人回复

1楼 2012-12-14 15:18:19

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hustdream

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引用回帖:

5楼: Originally posted by zxb1980083 at 2012-12-17 16:52:12
1、氨基这么多啊，游离化合物估计容易被氧化变质，做成盐吧。成哪种盐我看你还要摸索。不是任何盐都可的以。要看固体的稳定性，引湿性，还有晶型。
2、如果你的游离化合物是固体而且不容易被氧化的话，然后水溶性又 ...

这是一个氨基糖苷类物质，含有四个氨基多个羟基，这化合物能否与葡萄糖反应，能否与葡萄糖一起做成注射剂？