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hustdream

新虫 (小有名气)

[求助] 多氨基羟基极性物质做成新药是否需要成盐酸盐?

我现在研究一个物质拿来当一类新药研究开发,这个物质结构中含有两个环四个氨基和多个羟基,碱性,水溶性好,口服吸收估计很差,所以未来可能研发为注射剂,现在正进行原料药合成制备研究,那我目标化合物是这个游离碱还是把这个游离碱变成盐酸盐?原料药为游离碱,到时做制剂时再做成盐酸盐行不行?因为现在要做原料药的制备工艺和质量控制研究,成盐不成盐有关系吗?
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hustdream

新虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by marktiger at 2012-12-14 15:28:48
成不成盐没有强制要求的,你自己决定啊,考虑稳定性和制剂等方面。

主要考虑酸碱性还是水溶性?我的物质偏碱性,水溶液的话偏碱性。碱性物质与葡萄糖做成制剂的话是酸性还是碱性呢?
3楼2012-12-14 18:01:36
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marktiger

至尊木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与,应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流。 2012-12-18 08:16:19
hustdream: 金币+1, 有帮助 2013-01-14 20:10:58
成不成盐没有强制要求的,你自己决定啊,考虑稳定性和制剂等方面。
marktigerchen
2楼2012-12-14 15:28:48
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suker521

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与,应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流,欢迎常来哦。 2012-12-18 08:17:13
hustdream: 金币+1 2013-01-14 20:12:18
引用回帖:
3楼: Originally posted by hustdream at 2012-12-14 18:01:36
主要考虑酸碱性还是水溶性?我的物质偏碱性,水溶液的话偏碱性。碱性物质与葡萄糖做成制剂的话是酸性还是碱性呢?...

还是碱性 做成盐注射剂效果会好
4楼2012-12-17 10:17:51
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
痴夷子皮: 金币+3, 应助指数+1, 谢谢交流,欢迎常来哦。 2012-12-18 08:17:17
hustdream: 金币+8, ★★★★★最佳答案 2013-01-14 20:10:13
1、氨基这么多啊,游离化合物估计容易被氧化变质,做成盐吧。成哪种盐我看你还要摸索。不是任何盐都可的以。要看固体的稳定性,引湿性,还有晶型。
2、如果你的游离化合物是固体而且不容易被氧化的话,然后水溶性又不是问题就没有必要做成盐。做制剂的时候可以在敷料中添加盐增加溶解度。
3、你先做好游离工艺呗。游离药物都做好了,成个盐也没什么大问题。
5楼2012-12-17 16:52:12
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