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多氨基羟基极性物质做成新药是否需要成盐酸盐?
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| 我现在研究一个物质拿来当一类新药研究开发,这个物质结构中含有两个环四个氨基和多个羟基,碱性,水溶性好,口服吸收估计很差,所以未来可能研发为注射剂,现在正进行原料药合成制备研究,那我目标化合物是这个游离碱还是把这个游离碱变成盐酸盐?原料药为游离碱,到时做制剂时再做成盐酸盐行不行?因为现在要做原料药的制备工艺和质量控制研究,成盐不成盐有关系吗? |
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【答案】应助回帖
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痴夷子皮: 金币+3, 应助指数+1, 谢谢交流,欢迎常来哦。 2012-12-18 08:17:17
hustdream: 金币+8, ★★★★★最佳答案 2013-01-14 20:10:13
痴夷子皮: 金币+3, 应助指数+1, 谢谢交流,欢迎常来哦。 2012-12-18 08:17:17
hustdream: 金币+8, ★★★★★最佳答案 2013-01-14 20:10:13
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1、氨基这么多啊,游离化合物估计容易被氧化变质,做成盐吧。成哪种盐我看你还要摸索。不是任何盐都可的以。要看固体的稳定性,引湿性,还有晶型。 2、如果你的游离化合物是固体而且不容易被氧化的话,然后水溶性又不是问题就没有必要做成盐。做制剂的时候可以在敷料中添加盐增加溶解度。 3、你先做好游离工艺呗。游离药物都做好了,成个盐也没什么大问题。 |
5楼2012-12-17 16:52:12
7楼2012-12-18 10:14:51












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