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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 多氨基羟基极性物质做成新药是否需要成盐酸盐？
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hustdream

新虫 (小有名气)

[求助] 多氨基羟基极性物质做成新药是否需要成盐酸盐？

我现在研究一个物质拿来当一类新药研究开发，这个物质结构中含有两个环四个氨基和多个羟基，碱性，水溶性好，口服吸收估计很差，所以未来可能研发为注射剂，现在正进行原料药合成制备研究，那我目标化合物是这个游离碱还是把这个游离碱变成盐酸盐？原料药为游离碱，到时做制剂时再做成盐酸盐行不行？因为现在要做原料药的制备工艺和质量控制研究，成盐不成盐有关系吗？
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1楼 2012-12-14 15:18:19
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marktiger

至尊木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流。 2012-12-18 08:16:19
hustdream: 金币+1, ★有帮助 2013-01-14 20:10:58
成不成盐没有强制要求的，你自己决定啊，考虑稳定性和制剂等方面。
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marktigerchen
2楼2012-12-14 15:28:48
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hustdream

新虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by marktiger at 2012-12-14 15:28:48
成不成盐没有强制要求的，你自己决定啊，考虑稳定性和制剂等方面。

主要考虑酸碱性还是水溶性？我的物质偏碱性，水溶液的话偏碱性。碱性物质与葡萄糖做成制剂的话是酸性还是碱性呢？
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3楼2012-12-14 18:01:36
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suker521

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2012-12-18 08:17:13
hustdream: 金币+1 2013-01-14 20:12:18
引用回帖:
3楼: Originally posted by hustdream at 2012-12-14 18:01:36
主要考虑酸碱性还是水溶性？我的物质偏碱性，水溶液的话偏碱性。碱性物质与葡萄糖做成制剂的话是酸性还是碱性呢？...

还是碱性 做成盐注射剂效果会好
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4楼2012-12-17 10:17:51
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
痴夷子皮: 金币+3, 应助指数+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2012-12-18 08:17:17
hustdream: 金币+8, ★★★★★最佳答案 2013-01-14 20:10:13
1、氨基这么多啊，游离化合物估计容易被氧化变质，做成盐吧。成哪种盐我看你还要摸索。不是任何盐都可的以。要看固体的稳定性，引湿性，还有晶型。
2、如果你的游离化合物是固体而且不容易被氧化的话，然后水溶性又不是问题就没有必要做成盐。做制剂的时候可以在敷料中添加盐增加溶解度。
3、你先做好游离工艺呗。游离药物都做好了，成个盐也没什么大问题。
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5楼2012-12-17 16:52:12
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hustdream

新虫 (小有名气)
引用回帖:
5楼: Originally posted by zxb1980083 at 2012-12-17 16:52:12
1、氨基这么多啊，游离化合物估计容易被氧化变质，做成盐吧。成哪种盐我看你还要摸索。不是任何盐都可的以。要看固体的稳定性，引湿性，还有晶型。
2、如果你的游离化合物是固体而且不容易被氧化的话，然后水溶性又 ...

这是一个氨基糖苷类物质，含有四个氨基多个羟基，这化合物能否与葡萄糖反应，能否与葡萄糖一起做成注射剂？
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6楼2012-12-17 22:20:53
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★
hustdream: 金币+2, ★有帮助 2013-01-14 20:11:53
引用回帖:
6楼: Originally posted by hustdream at 2012-12-17 22:20:53
这是一个氨基糖苷类物质，含有四个氨基多个羟基，这化合物能否与葡萄糖反应，能否与葡萄糖一起做成注射剂？...

连在脂肪链上的伯胺基很容易和醛基脱水反应形成肟。你可以检测一下你的注射剂溶液，反应了用HPLC进个样检测一下就基本上知道了。能与葡萄糖反应就不适合用葡萄糖做辅料了。你换别的不会反应的辅料就行了。
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7楼2012-12-18 10:14:51
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