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多氨基羟基极性物质做成新药是否需要成盐酸盐？
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| 我现在研究一个物质拿来当一类新药研究开发，这个物质结构中含有两个环四个氨基和多个羟基，碱性，水溶性好，口服吸收估计很差，所以未来可能研发为注射剂，现在正进行原料药合成制备研究，那我目标化合物是这个游离碱还是把这个游离碱变成盐酸盐？原料药为游离碱，到时做制剂时再做成盐酸盐行不行？因为现在要做原料药的制备工艺和质量控制研究，成盐不成盐有关系吗？ |
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marktiger
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4楼2012-12-17 10:17:51
【答案】应助回帖
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1、氨基这么多啊，游离化合物估计容易被氧化变质，做成盐吧。成哪种盐我看你还要摸索。不是任何盐都可的以。要看固体的稳定性，引湿性，还有晶型。 2、如果你的游离化合物是固体而且不容易被氧化的话，然后水溶性又不是问题就没有必要做成盐。做制剂的时候可以在敷料中添加盐增加溶解度。 3、你先做好游离工艺呗。游离药物都做好了，成个盐也没什么大问题。 |
5楼2012-12-17 16:52:12
6楼2012-12-17 22:20:53
7楼2012-12-18 10:14:51