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hustdream

新虫 (小有名气)

[求助] 多氨基羟基极性物质做成新药是否需要成盐酸盐?

我现在研究一个物质拿来当一类新药研究开发,这个物质结构中含有两个环四个氨基和多个羟基,碱性,水溶性好,口服吸收估计很差,所以未来可能研发为注射剂,现在正进行原料药合成制备研究,那我目标化合物是这个游离碱还是把这个游离碱变成盐酸盐?原料药为游离碱,到时做制剂时再做成盐酸盐行不行?因为现在要做原料药的制备工艺和质量控制研究,成盐不成盐有关系吗?
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★
hustdream: 金币+2, 有帮助 2013-01-14 20:11:53
引用回帖:
6楼: Originally posted by hustdream at 2012-12-17 22:20:53
这是一个氨基糖苷类物质,含有四个氨基多个羟基,这化合物能否与葡萄糖反应,能否与葡萄糖一起做成注射剂?...

连在脂肪链上的伯胺基很容易和醛基脱水反应形成肟。你可以检测一下你的注射剂溶液,反应了用HPLC进个样检测一下就基本上知道了。能与葡萄糖反应就不适合用葡萄糖做辅料了。你换别的不会反应的辅料就行了。
7楼2012-12-18 10:14:51
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marktiger

至尊木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与,应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流。 2012-12-18 08:16:19
hustdream: 金币+1, 有帮助 2013-01-14 20:10:58
成不成盐没有强制要求的,你自己决定啊,考虑稳定性和制剂等方面。
marktigerchen
2楼2012-12-14 15:28:48
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hustdream

新虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by marktiger at 2012-12-14 15:28:48
成不成盐没有强制要求的,你自己决定啊,考虑稳定性和制剂等方面。

主要考虑酸碱性还是水溶性?我的物质偏碱性,水溶液的话偏碱性。碱性物质与葡萄糖做成制剂的话是酸性还是碱性呢?
3楼2012-12-14 18:01:36
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suker521

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与,应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流,欢迎常来哦。 2012-12-18 08:17:13
hustdream: 金币+1 2013-01-14 20:12:18
引用回帖:
3楼: Originally posted by hustdream at 2012-12-14 18:01:36
主要考虑酸碱性还是水溶性?我的物质偏碱性,水溶液的话偏碱性。碱性物质与葡萄糖做成制剂的话是酸性还是碱性呢?...

还是碱性 做成盐注射剂效果会好
4楼2012-12-17 10:17:51
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