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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 仿制药 溶出曲线总是不能拟合 求高手指点
北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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善待身边人

木虫 (正式写手)

[求助] 仿制药 溶出曲线总是不能拟合 求高手指点

各位虫友，我最近在做一个仿制药，遇到点问题，请各位指点，先谢谢大家了。
我选择了4种溶出介质，分别是水、0.01mol/l盐酸（由于主药在酸中不稳定，所以酸的浓度较小）、PH4.5和PH6.8的磷酸盐。原研制剂，在水里比在酸里溶出速度快些，但我不管怎么调整处方，总是酸中比水中偏快，请大家指点，有什么好的办法可以改变这种状况吗？有没有什么崩解剂，在水中比酸中崩解快些啊？请大家赐教，多谢多谢
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1楼 2012-06-14 19:28:02
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zzg0301

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
善待身边人: 金币+1 2012-06-15 08:18:14
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-06-15 21:54:12
善待身边人: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-07-12 19:11:16
主药规格多大？
处方如何？
不给处方如何分析你的原因呢？
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善待身边人
2楼2012-06-14 20:59:43
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善待身边人

木虫 (正式写手)
送鲜花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by zzg0301 at 2012-06-14 20:59:43
主药规格多大？
处方如何？
不给处方如何分析你的原因呢？

主药规格500mg，在PH为1 的盐酸里不稳定，所以溶出介质选择PH为2 的盐酸

辅料有预交化淀粉、HPC、HPMC和硬脂酸镁，但不管怎么调整各辅料的用量，都不能和原研药的溶出曲线拟合，请您多多指点，谢谢
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3楼2012-06-15 08:16:37
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839967781

木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
善待身边人: 金币+1 2012-06-15 16:59:49
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-06-15 21:54:20
善待身边人: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-07-12 19:11:37
没有关系，可以分别进行拟合，如果相似就可以，不一定四种介质中溶出趋势一致啊。可以调节HPMC用量，调节崩解速度试试看
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4楼2012-06-15 08:42:25
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txalex

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
善待身边人: 金币+1 2012-06-15 17:08:08
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-06-15 21:54:26
你酸和水中的曲线差异大吗？参比制剂在酸和水中一共做了几次曲线？
如果差异不大完全可以不考虑这个趋势，有时候你参比制剂只做一次可能不准确。你HPC作为粘合剂还是HPMC？调节粘合剂的浓度可以改变溶出曲线。
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5楼2012-06-15 08:55:07
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善待身边人

木虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 839967781 at 2012-06-15 08:42:25
没有关系，可以分别进行拟合，如果相似就可以，不一定四种介质中溶出趋势一致啊。可以调节HPMC用量，调节崩解速度试试看

现在遇到的问题是，不管我怎么调整处方，都没法能使四种溶出介质中的F2都大于50啊！
在水里相似的时候，在酸中明显偏快；在酸里相似的时候，在水中又明显偏快，很矛盾啊。
我试过加入崩解剂交联羧甲基纤维素钠，制得的片子在水里溶出速度变化不明显，稍微有所增加，但在酸里的溶出速率变化特别明显，明显比不加交联羧甲基纤维素钠的片子溶出快
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6楼2012-06-15 16:58:53
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善待身边人

木虫 (正式写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by txalex at 2012-06-15 08:55:07
你酸和水中的曲线差异大吗？参比制剂在酸和水中一共做了几次曲线？
如果差异不大完全可以不考虑这个趋势，有时候你参比制剂只做一次可能不准确。你HPC作为粘合剂还是HPMC？调节粘合剂的浓度可以改变溶出曲线。

我做了两批参比制剂，每批12片，结果都是在酸和水中的曲线差异比较大，水中偏快；但是我自己压的所有片子，都是在酸中偏快。
粘合剂是HPMC,浓度为3%
现在遇到的问题是，不管我怎么调整处方，都没法使四种溶出介质中的F2都大于50啊！
在水里相似的时候，在酸中明显偏快；在酸里相似的时候，在水中又明显偏快，很矛盾啊。
我试过加入崩解剂交联羧甲基纤维素钠，制得的片子在水里溶出速度变化不明显，稍微有所增加，但在酸里的溶出速率变化特别明显，明显比不加交联羧甲基纤维素钠的片子溶出快
有没有哪种崩解剂，在水中比酸中敏感啊，可以让片子在水中崩解快些，在酸中几乎不变或者稍有变化？
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7楼2012-06-15 17:06:15
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善待身边人

木虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 839967781 at 2012-06-15 08:42:25
没有关系，可以分别进行拟合，如果相似就可以，不一定四种介质中溶出趋势一致啊。可以调节HPMC用量，调节崩解速度试试看

有没有哪种崩解剂，在水中比酸中敏感啊，可以让片子在水中崩解快些，在酸中几乎不变或者稍有变化？
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8楼2012-06-15 17:06:48
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839967781

木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
善待身边人: 金币+1 2012-06-15 20:38:56
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-06-15 21:54:34
善待身边人: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-07-12 19:12:03
试试加入磷酸氢钙调节酸中速度，因为磷酸氢钙与酸反应，可以调节其比例控制溶出速度的，崩解剂可以试试羧甲基淀粉钠
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9楼2012-06-15 17:23:59
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善待身边人

木虫 (正式写手)
引用回帖:
9楼: Originally posted by 839967781 at 2012-06-15 17:23:59
试试加入磷酸氢钙调节酸中速度，因为磷酸氢钙与酸反应，可以调节其比例控制溶出速度的，崩解剂可以试试羧甲基淀粉钠

羧甲基淀粉钠我试过，结果也是一样的。磷酸氢钙我从来没用过，下次试试，嘿嘿，辅料公司有专门卖这个的吗？要是没有的话，做小试的话，是不是分析纯的就可以啊？
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10楼2012-06-15 20:38:48
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