应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 仿制药 溶出曲线总是不能拟合 求高手指点
231/3返回列表123下一页
查看: 3054  |  回复: 22
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看

善待身边人

木虫 (正式写手)

[求助] 仿制药 溶出曲线总是不能拟合 求高手指点

各位虫友，我最近在做一个仿制药，遇到点问题，请各位指点，先谢谢大家了。
我选择了4种溶出介质，分别是水、0.01mol/l盐酸（由于主药在酸中不稳定，所以酸的浓度较小）、PH4.5和PH6.8的磷酸盐。原研制剂，在水里比在酸里溶出速度快些，但我不管怎么调整处方，总是酸中比水中偏快，请大家指点，有什么好的办法可以改变这种状况吗？有没有什么崩解剂，在水中比酸中崩解快些啊？请大家赐教，多谢多谢
回复此楼

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
1楼 2012-06-14 19:28:02
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

zzg0301

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
善待身边人: 金币+1 2012-06-15 08:18:14
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-06-15 21:54:12
善待身边人: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-07-12 19:11:16
主药规格多大？
处方如何？
不给处方如何分析你的原因呢？
赞一下 回复此楼

» 本帖已获得的红花（最新10朵）

善待身边人
2楼2012-06-14 20:59:43
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

善待身边人

木虫 (正式写手)
送鲜花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by zzg0301 at 2012-06-14 20:59:43
主药规格多大？
处方如何？
不给处方如何分析你的原因呢？

主药规格500mg，在PH为1 的盐酸里不稳定，所以溶出介质选择PH为2 的盐酸

辅料有预交化淀粉、HPC、HPMC和硬脂酸镁，但不管怎么调整各辅料的用量，都不能和原研药的溶出曲线拟合，请您多多指点，谢谢
赞一下 回复此楼
3楼2012-06-15 08:16:37
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

839967781

木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
善待身边人: 金币+1 2012-06-15 16:59:49
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-06-15 21:54:20
善待身边人: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-07-12 19:11:37
没有关系，可以分别进行拟合，如果相似就可以，不一定四种介质中溶出趋势一致啊。可以调节HPMC用量，调节崩解速度试试看
赞一下 回复此楼
4楼2012-06-15 08:42:25
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

txalex

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
善待身边人: 金币+1 2012-06-15 17:08:08
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-06-15 21:54:26
你酸和水中的曲线差异大吗？参比制剂在酸和水中一共做了几次曲线？
如果差异不大完全可以不考虑这个趋势，有时候你参比制剂只做一次可能不准确。你HPC作为粘合剂还是HPMC？调节粘合剂的浓度可以改变溶出曲线。
赞一下 回复此楼
5楼2012-06-15 08:55:07
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

善待身边人

木虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 839967781 at 2012-06-15 08:42:25
没有关系，可以分别进行拟合，如果相似就可以，不一定四种介质中溶出趋势一致啊。可以调节HPMC用量，调节崩解速度试试看

现在遇到的问题是，不管我怎么调整处方，都没法能使四种溶出介质中的F2都大于50啊！
在水里相似的时候，在酸中明显偏快；在酸里相似的时候，在水中又明显偏快，很矛盾啊。
我试过加入崩解剂交联羧甲基纤维素钠，制得的片子在水里溶出速度变化不明显，稍微有所增加，但在酸里的溶出速率变化特别明显，明显比不加交联羧甲基纤维素钠的片子溶出快
赞一下 回复此楼
6楼2012-06-15 16:58:53
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

善待身边人

木虫 (正式写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by txalex at 2012-06-15 08:55:07
你酸和水中的曲线差异大吗？参比制剂在酸和水中一共做了几次曲线？
如果差异不大完全可以不考虑这个趋势，有时候你参比制剂只做一次可能不准确。你HPC作为粘合剂还是HPMC？调节粘合剂的浓度可以改变溶出曲线。

我做了两批参比制剂，每批12片，结果都是在酸和水中的曲线差异比较大，水中偏快；但是我自己压的所有片子，都是在酸中偏快。
粘合剂是HPMC,浓度为3%
现在遇到的问题是，不管我怎么调整处方，都没法使四种溶出介质中的F2都大于50啊！
在水里相似的时候，在酸中明显偏快；在酸里相似的时候，在水中又明显偏快，很矛盾啊。
我试过加入崩解剂交联羧甲基纤维素钠，制得的片子在水里溶出速度变化不明显，稍微有所增加，但在酸里的溶出速率变化特别明显，明显比不加交联羧甲基纤维素钠的片子溶出快
有没有哪种崩解剂，在水中比酸中敏感啊，可以让片子在水中崩解快些，在酸中几乎不变或者稍有变化？
赞一下 回复此楼
7楼2012-06-15 17:06:15
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

善待身边人

木虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 839967781 at 2012-06-15 08:42:25
没有关系，可以分别进行拟合，如果相似就可以，不一定四种介质中溶出趋势一致啊。可以调节HPMC用量，调节崩解速度试试看

有没有哪种崩解剂，在水中比酸中敏感啊，可以让片子在水中崩解快些，在酸中几乎不变或者稍有变化？
赞一下 回复此楼
8楼2012-06-15 17:06:48
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

839967781

木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
善待身边人: 金币+1 2012-06-15 20:38:56
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-06-15 21:54:34
善待身边人: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-07-12 19:12:03
试试加入磷酸氢钙调节酸中速度，因为磷酸氢钙与酸反应，可以调节其比例控制溶出速度的，崩解剂可以试试羧甲基淀粉钠
赞一下 回复此楼
9楼2012-06-15 17:23:59
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

善待身边人

木虫 (正式写手)
引用回帖:
9楼: Originally posted by 839967781 at 2012-06-15 17:23:59
试试加入磷酸氢钙调节酸中速度，因为磷酸氢钙与酸反应，可以调节其比例控制溶出速度的，崩解剂可以试试羧甲基淀粉钠

羧甲基淀粉钠我试过，结果也是一样的。磷酸氢钙我从来没用过，下次试试，嘿嘿，辅料公司有专门卖这个的吗？要是没有的话，做小试的话，是不是分析纯的就可以啊？
赞一下 回复此楼
10楼2012-06-15 20:38:48
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 善待身边人 的主题更新
231/3返回列表123下一页
普通表情 龙 兔 虎 猫
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[硕博家园] 售SCI一区文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可伽急 +3 ASdOkHsho7FD 2026-08-28 6/300 2026-08-29 07:59 by gy1nBQXYQJqL
[考研] 售SCI一区文章，我:8.O.55.1.O.54,科目齐全,可伽急 +4 ASdOkHsho7FD 2026-08-28 7/350 2026-08-29 07:55 by popo0625
[基金申请] 投票:  有多少人是今天查系统知道结果的？ +16 爱看书的可乐 2026-08-26 18/900 2026-08-29 07:32 by winsaint
[基金申请] 2026年叶企孙基金 +4 bud_bud 2026-08-27 7/350 2026-08-29 07:23 by foolishmani
[博后之家] 售SCI文章，我:8O.5.5.1O.54,科目全,可十急 +3 ASdOkHsho7FD 2026-08-28 4/200 2026-08-29 05:45 by gy1nBQXYQJqL
[基金申请] 国自然面上复盘~欢迎讨论 (金币+15) +13 晴天加油 2026-08-26 14/700 2026-08-28 18:36 by huagongfeihu
[基金申请] 基金不中，共勉 +11 eulota 2026-08-26 11/550 2026-08-28 14:22 by 火星超人xi
[基金申请] 麻烦专家们看看评委们的意见（F口面上） +4 gdd2018 2026-08-28 9/450 2026-08-28 14:22 by jklily
[基金申请] 申请删除本帖 +6 lyz123lyz 2026-08-27 7/350 2026-08-27 17:31 by 宁静致远sy
[基金申请] 基金未中，这种答复是模板吗？ +5 zhaosm1982 2026-08-27 6/300 2026-08-27 16:00 by lfy8008
[基金申请] 看板上这么多中的，有点像50人群里49个人都是骗子的那种感觉…… +5 a089 2026-08-26 6/300 2026-08-27 14:05 by jonewore
[基金申请] 怎么看青基中了没有啊 +5 叶九微 2026-08-26 5/250 2026-08-27 10:35 by l_zh2008
[基金申请] 2026年的国家社科基金项目通讯评审的新规则与新动向、新挑战 +7 process2012 2026-08-23 10/500 2026-08-26 19:23 by hmhminy
[基金申请] 范进中举一文的中心思想 +9 炎黄贵胄 2026-08-22 10/500 2026-08-26 15:40 by semaglutide
[基金申请] 能否退出参与的面上项目解除限项 +23 koalala 2026-08-24 26/1300 2026-08-26 14:29 by 宝贝虫子
[基金申请] 出来了 +9 trojank 2026-08-26 9/450 2026-08-26 14:25 by 宝贝虫子
[基金申请] 为什么国自然不能直接公布 +4 bjdxyxy 2026-08-26 4/200 2026-08-26 13:12 by qingmu1201
[基金申请] 国合现在查不到了吗？ +10 chengyan1220 2026-08-24 20/1000 2026-08-26 08:57 by peasantsprig
[基金申请] 明天应该可查了！？ +6 chengyan1220 2026-08-23 6/300 2026-08-25 19:45 by zfd97
[基金申请] 没有任何消息-是不是就凉了 +9 图啦图啦 2026-08-24 10/500 2026-08-25 11:59 by 南海小哥
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭