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基于PAMAM树枝状分子的以叶酸为导向的靶向载体已有5人参与
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目前通过树枝状聚合物运输最有效的细胞特异性靶向试剂是叶酸( FA) ，与抗体相比，FA 作为靶向分子具有体积小、无免疫原性、性质稳定等优点。FA 能够优先与叶酸受体( FR) 高表达的肿瘤细胞结合，因此主要用作抗肿瘤药物的靶分子。 Hong 等定量地检测了FA-G5 PAMAM 分子与细胞的亲合力，发现随着表面FA 分子数目增加，与FR 高表达的细胞亲和力也增加，5～ 6 个FA/PAMAM 分子时达到亲合力饱和。由此推测5 ～ 6 个FR 预先在膜表面聚集。体外实验表明，表面共价偶联FA、荧光素和MTX 的G5PAMAM 与KB 细胞的结合具有高度的选择性和特异性，且细胞对MTX 的毒性作用比游离的MTX 提高了100 倍。在接种人上皮细胞系KB 或乳腺癌细胞系SK-BR-3的小鼠肿瘤模型中进一步证实了靶向作用的特异性。类风湿性关节炎( RA) 患者滑膜腔的巨噬细胞表面也有FR 表达。Chandrasekar 等首次证实了偶联FA 的抗关节炎药物吲哚美辛具有炎症组织的靶向特异性。  |
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雨亦晴: 回帖置顶 2012-12-01 15:00:04
| 这是相关文献，有相关这方面的资料也可以和我分享哦，我们专业生产PAMAM树枝状分子，有需要的联系 |
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