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多赖氨酸的选择性修饰
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各位前辈好,最近遇到一个棘手的课题:一条由30多个氨基酸组成的裸肽(发酵纯化),含有4个Lys。目前需要在其中特定位置的一个Lys的ε-氨基上连接一个约750Da的脂肪酸侧链。 尝试过直接液相修饰,但选择性太差,异构体极难纯化分离。请问在不做固相全合成的前提下,除了生物酶法,化学上有没有可能通过特定的保护基(如水溶性掩蔽试剂)或者特殊的反应条件(如极端pH、特定溶剂体系)来实现微环境识别?或者有没有类似司美格鲁肽半合成路线的文献推荐?感激不尽! |
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