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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 高手进，共同交流哈：）
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邀月独酌

铜虫 (著名写手)

[求助] 高手进，共同交流哈：）

正在做一个单体的药代，动物：鼠
1.口服，各时间点血药检测不到。后又在45min取血取消化液，消化液中存在大量未消化。
2.静脉，1min时就降为3%，3min时1%，再之后基本检测不到。
3.做了空白血浆还有直接取全血，加药，混匀半小时后，离心取血浆，检测，排除了血浆乃至红细胞的影响，回收率99%
4.在4min时，给药0.2ml检测为1%，后我又试了下给药0.4ml检测为1.6%


因为刚开始接触这一块，很多背景不太熟悉，
请问：
1.药物1min就代谢或者转化掉了吗？或是迅速分布于某个组织的情况？
2.药物不好溶解，根据我查到的资料，12%的乙醇，20%dmso，25%的丙二醇是我正在用的。请问有没有更高浓度的先例，以及更好的溶剂推荐下？
3.我的计划是，想办法给药量再加大一点，然后取血时，取各器官了，同时检测下是否被分布了.请问您对下一步有什么更好的提议？
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怨我此生不再颠沛流离，怨我此生不再牵挂何多.....我要红花，要好多好多的红花，这样我就有了好多好多好多的红花了，这样我就能送出去好多好多好多好多的红花 .
1楼2011-12-02 13:55:29
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einorain

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
豆哥(金币+1): 感谢应助 2011-12-15 14:17:50
邀月独酌(金币+30): ★★★很有帮助 溶解性不好的解决办法我只想到改剂型、做成前药。。。甲醇溶解好的药物，你还有什么具体的办法？ 2012-01-14 19:28:01
你的药物溶解性不好，怎么进行注射给药呢。如果是混悬注射剂，原料的粒度较大的话很可能沉淀在血管、或组织内部。那样你根本就没有办法测得。我建议你还是对你的主药的性质做进一步的研究，考察一下溶解性。
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2楼2011-12-02 17:28:50
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邀月独酌

铜虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by einorain at 2011-12-02 17:28:50:
你的药物溶解性不好，怎么进行注射给药呢。如果是混悬注射剂，原料的粒度较大的话很可能沉淀在血管、或组织内部。那样你根本就没有办法测得。我建议你还是对你的主药的性质做进一步的研究，考察一下溶解性。

药物溶解性是不好，但是给药的时候都是真溶液，1min时只能检测到加入空白全血的3%，如果是因为不溶的情况，全血离心的时候药物也应该被沉淀而检测不到了。增加溶解度，从而加大给药浓度可能有改善，但不像是决定性因素。感谢您的回复：）
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怨我此生不再颠沛流离，怨我此生不再牵挂何多.....我要红花，要好多好多的红花，这样我就有了好多好多好多的红花了，这样我就能送出去好多好多好多好多的红花 .
3楼2011-12-02 18:41:14
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jljcomeon

新虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
豆哥(金币+1): 感谢应助 2011-12-15 14:18:16
邀月独酌(金币+10): ★有帮助 2012-01-14 19:29:10
您好，先请问一下，你的最低定量下限是多少啊？
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4楼2011-12-15 12:54:14
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longshanzhao

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
豆哥(金币+1): 感谢应助 2011-12-15 14:18:10
邀月独酌(金币+10): ★有帮助 2012-01-14 19:29:35
同上，如果用LC-MS则好多了吧？代谢快吗？如果是，还有必要进一步研究吗？或者是前体药物吗？
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天道酬勤
5楼2011-12-15 13:29:26
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njutcmxlz

铁虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
karl2100(金币+1): 谢谢发言！ 2011-12-18 00:59:55
邀月独酌(金币+20): ★★★很有帮助 我可以考虑试试 2012-01-14 19:28:49
药物吸收很差吗，溶解可以用20%聚乙二醇（PEG400)啊
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让今天把明天变特殊……
6楼2011-12-17 21:15:17
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tsunamimiao

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
karl2100(金币+1): 谢谢参与讨论！ 2011-12-18 01:00:08
邀月独酌(金币+30): 请问半衰期0.6s的药物，您可有例子，谢谢 2011-12-18 09:45:13
药物半衰期是多少啊？溶解度不高的话，在油里面能溶吗？如果可以试试做成乳再注射？不过也有可能半衰期就短，有的药物的半衰期在大鼠只有0.6s，你再查查吧
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7楼2011-12-17 22:53:54
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tsunamimiao

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
豆哥(金币+1): 感谢应助，欢迎常来药学版~~~ 2011-12-18 14:00:03
丁酸氯维地平半衰期就是0.6
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8楼2011-12-18 11:41:38
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