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sunshuai0219

新虫 (初入文坛)


[交流] 体内体外相关性

我做了一个缓释制剂,体外6.8介质16~24小时缓释,7.6介质8~12小时缓释,该药有PH依赖,酸中溶解度低。做了比格犬的体内,发现制剂成了速释的曲线,拟合出的吸收曲线也证明没起到缓释作用,体内体外相关性不好。现在我需要调整制剂的处方。但不知如何下手。只知道需要增加缓释包衣的厚度,但如何来筛选合适的条件呢?我打算调整体外释放介质,在6.8的介质中加0.03%SDS(考察了不同浓度),这样做出的体外的释放曲线跟体内的结果差不多,在这个介质条件下调整处方至24小时缓释,再做体内。但我不知道这样的思路对不对。
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wdl

银虫 (小有名气)



sunshuai0219(金币+1): 谢谢参与
是不是个难溶化合物,以前的释放条件没有达到漏槽条件,可以先摸索释放度的漏槽条件,然后在此条件下调整体外到缓释你的释放要求,再做体内
2楼2015-04-03 08:18:40
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sunshuai0219

新虫 (初入文坛)


引用回帖:
2楼: Originally posted by wdl at 2015-04-03 08:18:40
是不是个难溶化合物,以前的释放条件没有达到漏槽条件,可以先摸索释放度的漏槽条件,然后在此条件下调整体外到缓释你的释放要求,再做体内

6.8的介质到漏槽条件了,测过溶解度。
3楼2015-04-03 19:45:31
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millan23

木虫 (正式写手)



小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
很显然,你提供的信息严重不足,无法给出建议。首先你的缓释材料是什么?是骨架材料缓释还是膜控缓释?
另外,拿动物体内外相关性数据关联人体内外相关性数据,也是不科学的。
8楼2015-04-07 08:52:33
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pipwang

金虫 (正式写手)



小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
在后续处方优化过程中,最好每个处方都做一下体内,找出在比格犬体内有缓释作用(能达到预期目标的)的某个处方来建立体内外相关性,如果该处方制剂体外释放度与体内相关性差,那么可以优化体外释放度条件以期得到较好的相关性
9楼2015-05-18 22:41:27
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2015-04-05 20:40   回复  
sunshuai0219(金币+1): 谢谢参与
2015-04-05 20:47   回复  
sunshuai0219(金币+1): 谢谢参与
2015-04-05 20:52   回复  
sunshuai0219(金币+1): 谢谢参与
2015-04-06 18:00   回复  
sunshuai0219(金币+1): 谢谢参与
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