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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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durongjian

金虫 (初入文坛)

[求助] 卡格列净的晶型专利有多大价值? 已有5人参与

最近看到苏州井然医药科技公司申请的卡格列净的晶型专利,大家说这种专利有多大的价值?
专利公开号:CN 103936726A
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ljzfine

铁虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

无水晶型老外肯定做过。因为任何情况下第一想到的肯定是制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型,也肯定会设法制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型。可老外为啥不报道不带结晶水或结晶溶剂的晶型呢?估计不带结晶水的晶型极不稳定,或者极易吸水变成带结晶水的。还有苏州的晶型并无稳定性数据报道,这对做药来说是极为重要的,不稳定的东西如何做药?其理由是无水的只需294mg即相当于老外的300mg,挺搞笑的理由。
所以我认为该晶型专利应该价值不大。
12楼2015-03-29 20:37:41
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xujun9998

版主 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
一般来说,一个药物首先有的是药物化合物分子专利,大约2-3年后开始保护晶型,原研厂家优选原研药所用晶型进行保护。晶型对药物疗效是有影响的,原理如下:晶型影响药物的稳定性、水溶性和溶出度,溶出度影响药物的生物利用度,生物利用度影响疗效,如果两种晶型生物利用度参数相似,可以认定不影响疗效。可以说晶型影响药物稳定性及整个质量控制,如果厂家能够证明药物质量可控,则新晶型可接受。
2楼2014-11-18 14:54:05
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xujun9998

版主 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
durongjian: 金币+8, 有帮助, 化合物专利在国内没有批下来 2014-11-19 10:34:04
卡格列净的合成专利是2004年,200480022007.8 ;结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物200780043154.7,2027年到期,此专利还有两个分案申请201210111653.8和201210091038.5在审;201180023380.5含卡纳格列净的片剂,在审中;200880106239.X可用作SGLT抑制剂的化合物的制备方法,2028年到期。 晶型专利苏州井然医药科技公司申请的卡格列净的晶型专利如用于片剂晶型生物利用度参数相似,可以认定不影响疗效。可在2024年上市节约3年
3楼2014-11-18 14:59:34
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trsdfae

新虫 (小有名气)


其实是为了节约时间

» 本帖已获得的红花(最新10朵)

4楼2014-11-19 08:49:36
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