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durongjian

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[求助] 卡格列净的晶型专利有多大价值？已有5人参与

最近看到苏州井然医药科技公司申请的卡格列净的晶型专利，大家说这种专利有多大的价值？
专利公开号：CN 103936726A

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SGLT2抑制剂Canagliflozin （卡纳格列净）的化合物、晶型、化合物制备和片剂专利已经有11人回复

1楼 2014-11-18 14:27:35

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xujun9998

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【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
durongjian: 金币+8, ★有帮助, 化合物专利在国内没有批下来 2014-11-19 10:34:04

卡格列净的合成专利是2004年，200480022007.8 ；结晶型1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯半水合物200780043154.7，2027年到期，此专利还有两个分案申请201210111653.8和201210091038.5在审；201180023380.5含卡纳格列净的片剂，在审中；200880106239.X可用作SGLT抑制剂的化合物的制备方法，2028年到期。晶型专利苏州井然医药科技公司申请的卡格列净的晶型专利如用于片剂晶型生物利用度参数相似，可以认定不影响疗效。可在2024年上市节约3年

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3楼2014-11-18 14:59:34

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xujun9998

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【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1

一般来说，一个药物首先有的是药物化合物分子专利，大约2-3年后开始保护晶型，原研厂家优选原研药所用晶型进行保护。晶型对药物疗效是有影响的，原理如下：晶型影响药物的稳定性、水溶性和溶出度，溶出度影响药物的生物利用度，生物利用度影响疗效，如果两种晶型生物利用度参数相似，可以认定不影响疗效。可以说晶型影响药物稳定性及整个质量控制，如果厂家能够证明药物质量可控，则新晶型可接受。

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2楼2014-11-18 14:54:05

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maitians

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【答案】应助回帖

卡格列净的晶型专利国内已经冒出来一大堆了，对于应用来讲，晶型主要是其稳定性和成药性，专利跟质量无必然联系

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6楼2014-11-27 15:35:47

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dagege2

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引用回帖:

12楼: Originally posted by ljzfine at 2015-03-29 20:37:41
无水晶型老外肯定做过。因为任何情况下第一想到的肯定是制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型，也肯定会设法制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型。可老外为啥不报道不带结晶水或结晶溶剂的晶型呢？估计不带结晶水的晶型极不稳 ...

1.根据DVS数据看貌似不容易转化成水合物。水合物稳定性应该不是问题。
2.稳定性数据估计是来不及做抢优先权。
3.老外做出无水物也会上专利的，而不会因为不稳定，就不上专利。无水物老外没做就是不好，逻辑错误。此外，如果你认真读专利，就发现无水物是无法直接制备的，是从辛醇溶剂合物转化过来的，应该不是很容易发现的无水物。
真想学东西，读专利要仔细些，不要只有肤浅的认识，还夸夸其谈。

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14楼2015-06-10 19:47:36

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